Nolpaza - mode d'emploi

Nolpaza - mode d'emploi

Numéro d'enregistrement:

Nom commercial du médicament:

Dénomination commune internationale:

Forme posologique:

Composition

La description
Comprimés pelliculés ovales légèrement biconvexes de couleur brun jaunâtre clair.
Vue de fracture: masse du blanc au brun jaunâtre clair avec une surface rugueuse avec une couche de coquille de couleur brun jaunâtre clair.

Groupe pharmacothérapeutique

Code ATX: A02BC02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique
Le pantoprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration plasmatique maximale (Cmax) (1-1,5 μg / ml) est atteinte 2 à 2,5 heures après l'ingestion, tandis que la Cmax reste constant avec une administration répétée. La biodisponibilité du médicament est de 77%. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas la zone sous la courbe concentration-temps (ASC), la Cmax et la biodisponibilité; il n'y a qu'un changement dans le début d'action du médicament.
Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 98%. Le volume de distribution est d'environ 0,15 l / kg et la clairance est de 0,1 l / h / kg. Le pantoprazole est presque entièrement métabolisé dans le foie. C'est un inhibiteur du système enzymatique CYP2C19. La demi-vie (T½) est de 1 heure. En raison de la liaison spécifique du pantoprazole à la pompe à protons des cellules pariétales, elle n'est pas corrélée à la durée de l'effet thérapeutique. Excrétion des métabolites (80%) principalement par les reins; le reste est excrété dans la bile. Le principal métabolite détecté dans le sérum sanguin et l'urine est le desméthylpantoprazole, qui est conjugué au sulfate. Le T1 / 2 du desméthylpantoprazole, principal métabolite (environ 1,5 heure) est bien supérieur au T1 / 2 du pantoprazole lui-même.
En cas d'insuffisance rénale chronique (y compris celles sous hémodialyse), aucune modification des doses de médicament n'est nécessaire. T½ - court, comme des individus en bonne santé. De très petites quantités de pantoprazole peuvent être dialysées.
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique (classes A et B selon la classification Child, Pugh), lors de la prise de pantoprazole 20 mg / jour, il augmente à 3-6 heures, l'ASC a augmenté de 3 à 5 fois et la Cmax - 1,3 fois par rapport à un des personnes.
Une légère augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax chez les patients âgés par rapport aux données correspondantes chez les patients plus jeunes ne sont pas cliniquement significatives.

Indications pour l'utilisation

  • Reflux gastro-œsophagien (RGO), y compris œsophagite par reflux érosif-ulcéreux et symptômes associés au RGO: brûlures d'estomac, régurgitation aigres, douleur lors de la déglutition;
  • Lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);
  • Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​traitement et prévention;
  • Éradication d'Helicobacter pylori en association avec deux antibiotiques;
  • Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique.

Contre-indications

  • Hypersensibilité au pantoprazole ou au médicament;
  • Nolpaza contient du sorbitol, par conséquent, le médicament n'est pas recommandé pour les personnes présentant une intolérance héréditaire rare au fructose;
  • Dyspepsie de la genèse névrotique;
  • Enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la tolérance n'ont pas été étudiées).
Avec prudence: grossesse, allaitement, insuffisance hépatique, facteurs de risque de carence en cyanocobalamine (vitamine B12) (en particulier dans le contexte d'hypo- et d'achlorhydrie).

Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement

Mode d'administration et posologie

Effet secondaire
Les effets secondaires selon la classification de l'OMS sont indiqués:
Du côté des organes hématopoïétiques: très rarement - leucopénie, thrombocytopénie
Du système digestif: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, constipation, flatulences;
rarement - nausées, vomissements; rarement - bouche sèche; très rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la gamma-glutamine transférase (GGT), lésions hépatiques sévères entraînant une jaunisse avec ou sans insuffisance hépatique.
Du système immunitaire: très rarement - réactions anaphylactiques, y compris choc anaphylactique.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie; très rare - myalgie.
Du côté du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, troubles visuels (vision floue).
Troubles mentaux: très rares - dépression.
Du système génito-urinaire: très rarement - néphrite interstitielle.
Réactions allergiques: rarement - démangeaisons et éruptions cutanées; très rarement - urticaire, angio-œdème, syndrome de Stnvens-Johnson, érythème polymorphe ou syndrome de Lyell, photosensibilité.
Troubles généraux: très rarement - œdème périphérique, hyperthermie, faiblesse, tension douloureuse des glandes mammaires, augmentation des taux de triglycérides.
Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement médicamenteux doit être interrompu.

Surdosage

Interaction avec d'autres médicaments
Nolpaza réduit l'absorption des médicaments, dont la biodisponibilité dépend du pH de l'environnement de l'estomac et absorbés à des valeurs de pH acides (par exemple, le kétoconazole). Le pantoprazole est métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450. Les interactions du pantoprazole avec des médicaments métabolisés par le même système ne peuvent être exclues. Cependant, les essais cliniques n'ont pas trouvé d'interactions significatives avec la digoxine, le diazépam, le diclofénac, l'éthanol, la fépitoïne, le glibenclamide, la carbamazépine, la caféine, le métoprolol, le naproxène, la nifédipine, le piroxicam, la théophylline et les contraceptifs oraux. Bien qu'aucune interaction significative n'ait été trouvée dans les études pharmacocinétiques cliniques avec l'utilisation concomitante de warfarine, il y a eu plusieurs rapports isolés d'un changement du rapport normalisé international (MHO). Chez les patients recevant des anticoagulants coumariniques en même temps que le pantoprazole, il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine ou le MHO.
Avec l'administration simultanée de pantoprazole avec des aptacides, aucune interaction médicamenteuse n'a été enregistrée.

instructions spéciales

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes
le médicament n'affecte pas la capacité de conduire une voiture ou d'autres moyens techniques.

Formulaire de décharge

Durée de vie

Conditions de stockage

Conditions de vacances

Fabricant

Lors de l'emballage et / ou de l'emballage dans une entreprise russe, il est indiqué:
LLC "KRKA-RUS",
143500, Russie, région de Moscou, Istra, st. Moscou, décédé 50

Bureau de représentation de JSC "Krka, dd, Novo mesto" dans la Fédération de Russie / Organisation qui accepte les réclamations des consommateurs:
123022, Fédération de Russie,
Moscou, st. 2e Zvenigorodskaya, 13, bâtiment. 41

Nolpaza

Composition

Un comprimé de Nolpaza 20 contient 20 mg de pantoprazole sodique (converti en pantoprazole), ainsi que du sorbitol, du mannitol, de la crospovidone, du stéarate de calcium et du carbonate de sodium anhydre comme substances auxiliaires..

Un comprimé de Nolpaza 40 contient 40 mg de pantoprazole sodique (converti en pantoprazole) et des excipients similaires.

Formulaire de décharge

Il se présente sous la forme de comprimés ovales légèrement biconvexes, recouverts d'une pellicule brun-jaune clair. Au niveau de la fracture, le comprimé est rugueux, a une couleur allant du blanc au jaune clair. Produit dans un emballage contour acheikova de 14 pièces, vendu dans des boîtes en carton de 1, 2 ou 4 paquets chacun.

effet pharmacologique

Nolpaza est un médicament hypoacide qui appartient au groupe des inhibiteurs de la pompe à protons. Il contient un ingrédient actif - le pantoprazole, qui est un dérivé du benzimidazole. Cette substance inhibe l'activité de H + / K + ATPase. Une fois dans un environnement acide, le composant actif de Nolpaza se transforme en une forme pharmacologiquement active et bloque la dernière étape de la sécrétion de HCl hydrophile dans l'estomac. La production basale et stimulée d'acide chlorhydrique est également inhibée par le médicament. L'utilisation du médicament entraîne une augmentation de la sécrétion de gastrine, cependant, ce phénomène est réversible.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le médicament est administré par voie orale, après quoi son composant actif est rapidement absorbé dans la circulation sanguine. La biodisponibilité de la substance active est de 77%, elle ne dépend pas de l'apport alimentaire. La concentration plasmatique la plus élevée est observée 2 à 2,5 heures après l'ingestion de Nolpaza.

Une caractéristique du médicament est un niveau élevé de connexion avec les protéines sanguines - environ 98%. Le médicament est métabolisé dans le foie, son excrétion se produit sous forme de métabolites dans l'urine, une petite partie dans les selles. La demi-vie du pantoprazole est de 1 heure, son métabolite est excrété après 1,5 heure..

Les patients souffrant d'insuffisance hépatique doivent ajuster la dose du médicament. Patients âgés, ainsi que les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose n'est pas ajustée.

Indications pour l'utilisation

Avant de commencer le traitement, vous devez savoir clairement à quoi servent les comprimés. Les indications d'utilisation de Nolpaza sont les suivantes:

  • reflux gastro-œsophagien léger;
  • œsophagite par reflux à des degrés divers (traitement et prévention);
  • ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
  • conditions qui provoquent une hypersécrétion (syndrome de Zollinger-Ellison, etc.);
  • éradication d'Helicobacter pylori (prescrit en association avec des antibiotiques).

En outre, il existe des indications pour l'utilisation du médicament, si un agent prophylactique est nécessaire pour se protéger contre le développement de lésions ulcéreuses chez les personnes sous traitement à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens..

Contre-indications

Les contre-indications à la prise de Nolpaza sont les suivantes:

  • Haute sensibilité aux composants du médicament (intolérance au fructose, etc.).
  • Nolpaza 40 mg n'est pas utilisé en association avec des agents antimicrobiens pour le traitement des patients atteints d'une maladie rénale et / ou hépatique sévère.
  • Ne prenez pas le médicament pour les personnes atteintes de dyspepsie névrotique.

Le médicament est prescrit avec prudence:

  • Les personnes atteintes d'une maladie du foie. Si le traitement est effectué pendant une longue période, il est impératif de surveiller le taux d'enzymes hépatiques chez les patients..
  • Ceux qui ont un risque élevé de développer des ulcères, des saignements intestinaux et gastriques.
  • Patients à haut risque de développer une carence en vitamine B12.

Effets secondaires

En règle générale, la prise du médicament ne provoque pas de manifestations d'effets indésirables. Cependant, les effets secondaires suivants se produisent parfois:

  • Dans les fonctions du tractus gastro-intestinal: selles altérées, gastralgie, flatulences, nausées, augmentation des taux d'enzymes hépatiques. Il y a rarement un effet hépatotoxique, une jaunisse, parfois - une jaunisse, qui s'accompagne d'une insuffisance hépatique.
  • Dans les fonctions du système nerveux central: étourdissements, maux de tête, labilité émotionnelle, déficience visuelle.
  • Dans les fonctions du système urinaire: l'apparition d'un œdème, une néphrite interstitielle.
  • La manifestation de réactions allergiques est possible: démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire, photosensibilité. L'œdème de Quincke se développe rarement.
  • Dans certains cas, des douleurs musculaires sont notées, la température corporelle augmente, une hypertriglycéridémie est notée.

Mode d'emploi (méthode et dosage)

Le médicament est administré par voie orale. Les instructions pour Nolpaza 40 mg et 20 mg sont les suivantes: vous devez avaler le médicament entier, sans le mâcher, boire beaucoup de liquide. Le médicament est mieux pris avant les repas. Si le médecin a prescrit à Nolpaza de prendre 1 comprimé par jour, il est préférable de le prendre le matin. Les instructions détaillées pour l'utilisation de Nolpaza, ainsi que la posologie sont déterminées par le médecin sur une base individuelle.

Les personnes atteintes d'une forme bénigne de reflux gastro-œsophagien se voient généralement prescrire 20 mg de Nolpaza, pas plus d'un comprimé par jour. Le traitement dure de 14 jours à 1 mois, parfois le médecin décide de prolonger le traitement de 2 mois.

Dans le traitement de l'exacerbation de l'oesophagite par reflux, ainsi que pour la prophylaxie, 20 mg du médicament sont prescrits une fois par jour. S'il existe une forte probabilité de rechute de la maladie, la dose est augmentée à 40 mg une fois par jour. Lorsque l'état s'améliore, la dose est à nouveau réduite à 20 mg. Les adultes qui reçoivent des anti-inflammatoires non stéroïdiens prennent Nolpazu pour prévenir les lésions ulcéreuses (20 mg une fois par jour).

Dans les schémas d'éradication d'Helicobacter pylori, Nolpaza est prescrit 40 mg deux fois par jour, tandis que la prise du médicament doit être associée à la prise de médicaments antimicrobiens. Vous devez prendre des comprimés le matin et le soir.

Les patients souffrant du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres maladies accompagnées d'une sécrétion accrue se voient initialement prescrire 40 mg deux fois par jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 80 mg par jour..

Si une personne présente des anomalies hépatiques, elle ne peut pas prendre plus de 20 mg de pantoprazole par jour. Avant de commencer le traitement avec le médicament, il est impératif de faire des recherches et d'exclure la présence d'une tumeur maligne dans l'œsophage et dans l'estomac.

Surdosage

Aucun surdosage n'a été signalé. Le médicament est bien toléré même à fortes doses. Si une personne ne se sent pas bien, il est nécessaire de laver l'estomac, de prendre des entérosorbants, d'effectuer un traitement symptomatique.

Interaction

Si vous combinez le médicament et le kétoconazole et d'autres médicaments avec une absorption pH-dépendante, la biodisponibilité de ce dernier diminue.

Si Nolpaza est pris avec des anticoagulants coumariniques, l'efficacité de ces derniers peut changer.

Lorsque Nolpaza est associé à des antiacides, la pharmacocinétique de ces médicaments ne change pas.

Conditions de vente

Vendu en pharmacie sur ordonnance.

Conditions de stockage

Conservez le médicament dans un endroit sec, à l'abri de la lumière. La température de stockage doit être comprise entre 15 et 30 degrés.

Durée de vie

Vous pouvez conserver le médicament pendant 2 ans..

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, il est impératif d'exclure la présence d'un néoplasme oncologique chez le patient, car les symptômes peuvent être masqués pendant le traitement et, par conséquent, le diagnostic ne sera pas posé en temps opportun. Si après un mois, le patient n'a aucun résultat de traitement médicamenteux, il doit subir un autre examen. En cas de traitement prolongé, une surveillance régulière obligatoire par un médecin est nécessaire. Nolpaza n'affecte pas la vitesse de réaction, fonctionne avec les mécanismes et le contrôle des véhicules.

Nolpaza

  • Pharmacocinétique
  • Indications pour l'utilisation
  • Mode d'application
  • Effets secondaires
  • Contre-indications
  • Grossesse
  • Interaction avec d'autres médicaments
  • Surdosage
  • Conditions de stockage
  • Formulaire de décharge
  • Composition
  • aditionellement

Médicament Nolpaza - inhibant la pompe à protons.

Pour les comprimés à enrobage entérique

Inhibe l'enzyme H + -K + -ATPase (pompe à protons) dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant ainsi la dernière étape de la synthèse de l'acide chlorhydrique. Cela conduit à une diminution du niveau de sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature du stimulus. Après une administration orale unique du médicament à une dose de 20 mg, l'effet du pantoprazole se produit dans la première heure, l'effet maximal est atteint après 2 à 2,5 heures. Il n'affecte pas la motilité gastro-intestinale. Après l'arrêt de la prise de médicament, l'activité sécrétoire est complètement rétablie après 3-4 jours.

Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, une augmentation de la concentration sérique de gastrine se produit en réponse à une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les niveaux de chromogranine A (CgA) sont également augmentés en raison d'une diminution de l'acidité gastrique. Des taux élevés de CgA peuvent interférer avec le diagnostic des tumeurs neuroendocrines.

Les données publiées suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) doivent être interrompus entre 5 jours et 2 semaines avant la détermination de la CgA. Cela permet d'utiliser des données sur le niveau de CgA, qui peut être faussement augmenté avec le traitement par IPP, et revient à la plage normale après son arrêt..

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Inhibiteur de la pompe à protons (H + / K + -ATPase), bloque la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la sécrétion d'acide basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.

Par rapport aux autres IPP, le pantoprazole a une stabilité chimique plus élevée à pH neutre et un potentiel d'interaction plus faible avec le système hépatique oxydase, qui dépend du cytochrome P450. Par conséquent, il n'y a pas eu d'interaction cliniquement significative entre le pantoprazole et d'autres médicaments..

Pharmacocinétique

Pour les comprimés à enrobage entérique

Le pantoprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax plasmatique (1–1,5 μg / ml) est atteinte 2–2,5 heures après l'administration orale, tandis que la valeur Cmax reste constante en cas d'administration répétée. La biodisponibilité du médicament est de 77%. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'ASC, la Cmax et la biodisponibilité; il n'y a qu'un changement dans le début d'action du médicament.

Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 98%. Vd est d'environ 0,15 l / kg et la garde au sol est de 0,1 l / h / kg. Le pantoprazole est presque entièrement métabolisé dans le foie.

L'insuffisance rénale chronique (y compris celles sous hémodialyse) ne nécessite pas de modification de la dose du médicament. T1 / 2 est court, comme chez les individus en bonne santé. De très petites quantités de pantoprazole peuvent être dialysées.

Cirrhose hépatique (classes A et B selon la classification de Child-Pugh) lors de la prise de pantoprazole 20 mg / jour T1 / 2 augmente à 3-6 heures, AUC augmenté 3-5 fois et Cmax - 1,3 fois par rapport à la santé des personnes.

Patients âgés: une légère augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax chez les patients âgés par rapport aux données correspondantes chez les patients plus jeunes ne sont pas cliniquement significatives.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Vd est d'environ 0,15 l / kg et la garde au sol est de 0,1 l / h / kg. T1 / 2 de pantoprazole - environ 1 heure.

Plusieurs cas d'élimination retardée ont été signalés.

La pharmacocinétique ne dépend pas de la fréquence d'administration du médicament et est linéaire dans la plage de doses de 10 à 80 mg à la fois après administration orale et après administration intraveineuse..

Le degré de liaison aux protéines du plasma sanguin est de 98%. Métabolisé dans le foie. Il est excrété sous forme de métabolites, principalement par les reins (environ 80%), en petite quantité est excrété par les intestins.

Le principal métabolite dans le plasma sanguin et l'urine est le desméthylpantoprazole conjugué au sulfate. Métabolite T1 / 2 - environ 1,5 heure.

Fonction rénale altérée. Lors de l'utilisation du pantoprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous hémodialyse), une réduction de dose n'est pas nécessaire. Comme chez les patients ayant une fonction rénale normale, le T1 / 2 du pantoprazole est court. Seule une très petite partie du pantoprazole est dialysée. Ne cumule pas.

Dysfonctionnement hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose du foie (classes A et B selon la classification de Child-Pugh), la valeur T1 / 2 passe à 7 à 9 heures, tandis que l'ASC augmente de 5 à 7 fois. La Cmax augmente de 1,5 fois par rapport à des indicateurs similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale.

Patients âgés. Chez les patients âgés, une légère augmentation de l'ASC et de la Cmax n'est pas cliniquement significative.

Indications pour l'utilisation

Indications générales d'utilisation de deux formes posologiques du médicament Nolpaza: ulcère gastrique et ulcère duodénal (au stade aigu), gastrite érosive (y compris celles associées à la prise d'AINS).

Pour les comprimés à enrobage entérique Nolpaza: reflux gastro-œsophagien (RGO), incl. œsophagite par reflux érosif ulcéreux et symptômes associés au RGO: brûlures d'estomac, régurgitation acide, douleur lors de la déglutition; éradication d'Helicobacter pylori en association avec deux antibiotiques; Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique.

Pour un lyophilisat pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de Nolpaz: reflux gastro-œsophagien (RGO): œsophagite par reflux érosif (traitement), traitement symptomatique du RGO (c'est-à-dire reflux non érosif - NERD); Syndrome de Zollinger-Ellison; éradication d'Helicobacter pylori en association avec des agents antibactériens; traitement et prévention des ulcères de stress, ainsi que de leurs complications (hémorragie, perforation, pénétration).

Mode d'application

Pour les comprimés entérosolubles Nolpaza

À l'intérieur, le comprimé ne doit pas être mâché ou cassé. Le comprimé est avalé entier avec une petite quantité de liquide avant les repas, généralement avant le petit-déjeuner. Si elle est prise deux fois, il est recommandé de prendre la deuxième dose du médicament avant le dîner..

RGO, incl. œsophagite par reflux érosif-ulcéreux et symptômes associés: brûlures d'estomac, régurgitation aigres, douleur lors de la déglutition:

- léger: la dose recommandée est de 1 tableau. Médicament Nolpaza®, 20 mg / jour;

- modérée et sévère: la dose recommandée est de 1 à 2 comprimés. le médicament Nolpaza® 40 mg / jour (40-80 mg / jour). Le soulagement des symptômes se produit généralement dans les 2 à 4 semaines. Le cours de la thérapie est de 4 à 8 semaines. Pour la prophylaxie, ainsi que le traitement d'entretien à long terme, prendre 20 mg / jour (1 onglet. Du médicament Nolpaza®, 20 mg), si nécessaire, la dose est augmentée à 40-80 mg / jour. Il est possible de prendre le médicament à la demande si des symptômes apparaissent.

Ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal, gastrite érosive (y compris celles associées à la prise d'AINS): 40 à 80 mg / jour. La durée du traitement est de 2 semaines - avec une exacerbation de l'ulcère duodénal, si ce temps ne suffit pas, la guérison peut généralement être obtenue dans les 2 semaines suivantes de traitement.

Eradication d'Helicobacter pylori (en association avec des antibiotiques): la dose recommandée est de 1 tableau. médicament Nolpaza® (40 mg) 2 fois par jour en association avec deux antibiotiques, généralement la durée du traitement anti-Helicobacter pylori est de 7 à 14 jours.

Syndrome de Zollinger-Ellison et autres pathologies associées à une augmentation de la sécrétion gastrique: la dose initiale recommandée de traitement à long terme par pantoprazole est de 80 mg / jour (2 comprimés de Nolpaza®, 40 mg chacun), divisée en 2 doses. À l'avenir, la dose quotidienne pourra être titrée en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique. Peut-être une augmentation temporaire de la dose quotidienne de pantoprazole à 160 mg afin de contrôler adéquatement la sécrétion gastrique. La durée du traitement est sélectionnée individuellement.

Dysfonctionnement hépatique sévère: la dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 40 mg / jour et il est recommandé de surveiller régulièrement l'activité des enzymes hépatiques, en particulier avec un traitement au long cours par pantoprazole. Avec une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, il est recommandé d'annuler le médicament.

Sujets âgés et patients atteints d'insuffisance rénale: la dose quotidienne maximale de pantoprazole est de 40 mg.

Chez les personnes âgées recevant un traitement d'éradication d'Helicobacter pylori, la durée du traitement ne dépasse généralement pas 7 jours.

Pour lyophilisat pour la préparation de solution pour l'administration intraveineuse de Nolpaz

IV, pendant 2 à 15 min.

L'administration intraveineuse du médicament doit être effectuée par du personnel médical. L'utilisation intraveineuse du médicament Nolpaza® n'est recommandée que s'il est impossible de le prendre par voie orale et pendant une période ne dépassant pas 7 jours. Si le patient a la possibilité d'une administration orale, l'administration intraveineuse doit être remplacée par la prise du médicament Nolpaza®, comprimés entérosolubles.

Ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal (au stade aigu), gastrite érosive (y compris celles associées à l'utilisation d'AINS) et RGO. La dose quotidienne recommandée est de 40 mg (1 flacon)..

Syndrome de Zollinger-Ellison. Lors d'un traitement à long terme du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres états pathologiques d'hypersécrétion, la dose quotidienne recommandée au début du traitement est de 80 mg de Nolpaza® IV. À l'avenir, la dose peut être augmentée ou diminuée. En cas d'utilisation du médicament Nolpaza® à une dose quotidienne de plus de 80 mg, la dose doit être divisée et administrée 2 fois par jour.

Une augmentation temporaire de la dose quotidienne à 160 mg est possible, mais pas plus longtemps que nécessaire pour un contrôle adéquat de l'acidité.

Si un contrôle d'urgence de l'acidité est nécessaire, une dose initiale de 80 mg 2 fois est suffisante pour réduire la libération d'acide de l'ordre de moins de 10 mEq / h pendant 1 heure chez la plupart des patients.

Traitement et prévention des ulcères de stress et de leurs complications (hémorragie, perforation, pénétration). La dose quotidienne recommandée est de 80 mg. Dans le cas de l'utilisation du médicament Nolpaza® à une dose quotidienne de plus de 80 mg, la dose doit être divisée et administrée 2 fois par jour. Peut-être une augmentation temporaire de la dose quotidienne à 160 mg.

Dysfonction rénale, patients âgés. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire, cependant, la dose quotidienne de pantoprazole ne doit pas dépasser 40 mg.

Dysfonctionnement hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne de pantoprazole ne doit pas dépasser 20 mg (1/2 flacon)..

Préparation d'une solution pour administration intraveineuse. Pour préparer une solution prête à l'emploi pour administration intraveineuse, 10 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% sont injectés dans un flacon contenant un lyophilisat. La solution finie peut être introduite dans un volume de 10 ml ou diluée dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de glucose à 5%. N'utilisez pas d'autres solvants.

La solution préparée est stable pendant 12 heures après sa préparation. Cependant, il est recommandé d'utiliser la solution immédiatement après la préparation pour éviter la contamination microbienne..

Effets secondaires

Pour les comprimés entérosolubles Nolpaza

Des réactions indésirables aux médicaments (EI) peuvent être attendues chez environ 5% des patients. Les effets indésirables les plus courants sont la diarrhée et les maux de tête, qui surviennent chez environ 1% des patients. La liste ci-dessous répertorie les effets indésirables rapportés avec le pantoprazole, classés selon leur fréquence d'apparition comme suit: très fréquent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 et

Coquille entérique: hypromellose; la povidone; le dioxyde de titane (E171); oxyde jaune de colorant de fer (E172); propylène glycol; copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1); 30% de variance *; talc; macrogol 6000.

* La dispersion de polymère contient: 0,7% de laurylsulfate de sodium et 2,3% de polysorbate 80 comme émulsifiants

1 flacon de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse Nolpaza contient la substance active: pantoprazole sodique sesquihydraté 45,1 mg (en termes de pantoprazole - 40 mg).

Excipients: mannitol - 140 mg; citrate de sodium dihydraté - 5 mg; solution d'hydroxyde de sodium 1 N - q.s. à pH 11,3-11,7 **, ** correspond à environ 0,02 ml.

aditionellement

Commun à deux formes posologiques

Utilisation concomitante avec l'atazanavir. L'utilisation concomitante d'atazanavir avec des IPP n'est pas recommandée. Si l'utilisation de l'atazanavir avec des IPP est nécessaire, une surveillance clinique étroite (par exemple, mesure de la charge virale) doit être effectuée en conjonction avec l'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg avec 100 mg de ritonavir. Ne pas dépasser la dose quotidienne de pantoprazole 20 mg (voir «Interaction»).

Infections gastro-intestinales causées par des bactéries. Le pantoprazole, comme les autres IPP, peut augmenter le nombre de bactéries normalement présentes dans le tube digestif supérieur. Le traitement par IPP peut légèrement augmenter le risque d'infections gastro-intestinales causées par des bactéries telles que Salmonella et Campylobacter ou C. difficile.

Hypomagnésémie. Des cas d'hypomagnésémie sévère ont été rapportés chez des patients traités par des IPP tels que le pantoprazole pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas en moins d'un an. Les manifestations graves d'hypomagnésémie, telles que fatigue, tétanie, délire, convulsions, étourdissements et arythmies ventriculaires, peuvent commencer inaperçues et peuvent être manquées. Dans la plupart des cas, les patients s'améliorent après un traitement substitutif au magnésium et après l'arrêt du traitement IPP.

Les patients nécessitant un traitement à long terme ou prenant des IPP en association avec la digoxine ou des médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (tels que les diurétiques) doivent faire mesurer le magnésium plasmatique avant de commencer le traitement par IPP et périodiquement pendant le traitement.

Fractures osseuses. Un traitement à long terme (plus d'un an) avec des doses élevées d'IPP peut augmenter légèrement le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, principalement chez les personnes âgées ou en présence d'autres facteurs de risque. Des études observationnelles suggèrent que les IPP peuvent augmenter le risque global de fracture de 10 à 40%. Certains d'entre eux peuvent être dus à d'autres facteurs de risque. Les patients à risque de développer une ostéoporose doivent recevoir un traitement selon les directives cliniques actuelles et consommer des quantités adéquates de vitamine D et de calcium.

PKKV. L'utilisation d'IPP peut dans de très rares cas provoquer une PCCI. En cas de foyers de lésions cutanées, en particulier dans les zones exposées au soleil, accompagnées d'arthralgie, le patient doit immédiatement consulter un médecin. Le médecin devrait envisager d'arrêter le médicament Nolpaza®. Une PECI due à un traitement antérieur par IPP peut augmenter le risque de développer une PECI avec un traitement ultérieur avec d'autres IPP.

Pour les comprimés à enrobage entérique

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité des enzymes hépatiques pendant le traitement par pantoprazole, en particulier en cas d'utilisation prolongée du médicament. En cas d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, le traitement doit être interrompu.

Thérapie combinée. Dans le cas de la thérapie combinée, vous devez lire les instructions à usage médical pour les médicaments utilisés en combinaison..

Influence sur l'absorption de la vitamine B12. Chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres états pathologiques d'hypersécrétion nécessitant un traitement à long terme, le pantoprazole, comme tous les médicaments bloquant la sécrétion d'acide, peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une hypo- ou achlorhydrie. Ceci doit être pris en compte chez les patients présentant un apport réduit en vitamine B12 dans le corps ou présentant des facteurs de risque d'une altération de l'absorption de la vitamine B12 avec un traitement prolongé ou la présence de symptômes cliniques appropriés.

Thérapie à long terme. Avec un traitement à long terme, en particulier pendant une période de plus d'un an, les patients doivent être sous surveillance médicale régulière.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est nécessaire de surveiller régulièrement le taux d'enzymes hépatiques. Avec une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, l'utilisation du médicament Nolpaza doit être interrompue (voir «Posologie et administration»).

Influence sur la capacité de conduire des véhicules, mécanismes (pour les deux formes posologiques). Vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et d'autres mécanismes qui nécessitent une attention accrue, car développement possible d'étourdissements et de déficience visuelle.

Nolpaza ® (Nolpaza ®)

Substance active

Groupe pharmacologique

  • Agent abaissant la sécrétion des glandes gastriques - inhibiteur de la pompe à protons [Inhibiteurs de la pompe à protons]

Classification nosologique (CIM-10)

  • Reflux gastro-œsophagien K21
  • K21.0 Reflux gastro-œsophagien avec œsophagite
  • Ulcère gastrique K25
  • Ulcère duodénal K26
  • Ulcère peptique K27, sans précision
  • K29.7 Gastrite, sans précision
  • K31 Autres maladies de l'estomac et du duodénum
  • K31.8.2 * Hyperacidité gastrique
  • K86.8.3 * Syndrome de Zollinger-Ellison
  • R12 Brûlures d'estomac
  • R63.8 Autres symptômes et signes associés à l'ingestion d'aliments et de liquides
  • Y45 Effets indésirables liés à l'utilisation thérapeutique d'analgésiques, d'antipyrétiques et d'anti-inflammatoires

Composition

Comprimés entérosolubles1 onglet.
noyau
substance active:
pantoprazole sodique sesquihydraté22,55 mg
45,1 mg
(correspond au pantoprazole - 20 et 40 mg)
excipients: mannitol; la crospovidone; carbonate de sodium anhydre; le sorbitol; stéarate de calcium
coquille entérique: hypromellose; la povidone; le dioxyde de titane (E171); oxyde jaune de colorant de fer (E172); propylène glycol; copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1); 30% de variance *; talc; macrogol 6000
* La dispersion de polymère contient: 0,7% de laurylsulfate de sodium et 2,3% de polysorbate 80 comme émulsifiants
Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse1 fl.
substance active:
pantoprazole sodique sesquihydraté45,1 mg
(en termes de pantoprazole - 40 mg)
excipients: mannitol - 140 mg; citrate de sodium dihydraté - 5 mg; solution d'hydroxyde de sodium 1 N - q.s. jusqu'à pH 11,3-11,7 **
** Correspond à environ 0,02 ml

Description de la forme posologique

Comprimés entérosolubles: ovales, légèrement biconvexes, pelliculés brun jaunâtre clair.

Vue de fracture: masse rugueuse allant du blanc au brun jaunâtre clair avec une enveloppe de film de couleur brun jaunâtre clair.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse: du blanc au blanc avec une teinte légèrement jaunâtre. Frittage autorisé.

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

Pour les comprimés à enrobage entérique

Inhibe l'enzyme H + -K + -ATPase (pompe à protons) dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant ainsi la dernière étape de la synthèse de l'acide chlorhydrique. Cela conduit à une diminution du niveau de sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature du stimulus. Après une administration orale unique du médicament à une dose de 20 mg, l'effet du pantoprazole se produit dans la première heure, l'effet maximal est atteint au bout de 2 à 2,5 heures. Après l'arrêt de la prise de médicament, l'activité sécrétoire est complètement rétablie après 3-4 jours.

Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, une augmentation de la concentration sérique de gastrine se produit en réponse à une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les niveaux de chromogranine A (CgA) sont également augmentés en raison d'une diminution de l'acidité gastrique. Des taux élevés de CgA peuvent interférer avec le diagnostic des tumeurs neuroendocrines.

Les données publiées suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) doivent être interrompus entre 5 jours et 2 semaines avant la détermination de la CgA. Cela permet d'utiliser des données sur le niveau de CgA, qui peut être faussement augmenté avec le traitement par IPP, et revient à la plage normale après son arrêt..

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Inhibiteur de la pompe à protons (H + / K + -ATPase), bloque la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant la sécrétion d'acide basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.

Par rapport aux autres IPP, le pantoprazole a une stabilité chimique plus élevée à pH neutre et un potentiel d'interaction plus faible avec le système hépatique oxydase, qui dépend du cytochrome P450. Par conséquent, il n'y a pas eu d'interaction cliniquement significative entre le pantoprazole et d'autres médicaments..

Pharmacocinétique

Pour les comprimés à enrobage entérique

Le pantoprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, Cmax dans le plasma (1-1,5 mcg / ml) est atteint 2-2,5 heures après l'administration orale, tandis que la Cmax reste constant avec une administration répétée. La biodisponibilité du médicament est de 77%. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'ASC, la Cmax et biodisponibilité; il n'y a qu'un changement dans le début d'action du médicament.

Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 98%. V est d'environ 0,15 l / kg et la clairance est de 0,1 l / h / kg. Le pantoprazole est presque entièrement métabolisé dans le foie. C'est un inhibiteur du système enzymatique CYP2C19. T1/2 - 1 h. En raison de la liaison spécifique du pantoprazole à la pompe à protons des cellules pariétales T1/2 n'est pas corrélé à la durée de l'effet thérapeutique. Excrétion des métabolites (80%) principalement par les reins; le reste est excrété dans la bile. Le principal métabolite détecté dans le sérum sanguin et l'urine est le desméthylpantoprazole, qui est conjugué au sulfate. T1/2 le desméthylpantoprazole, le principal métabolite, est beaucoup plus élevé (environ 1,5 heure) que T1 / 21/2 pantoprazole lui-même.

L'insuffisance rénale chronique (y compris celles sous hémodialyse) ne nécessite pas de modification de la dose du médicament. T1/2 bref, comme chez les personnes en bonne santé. De très petites quantités de pantoprazole peuvent être dialysées.

Cirrhose du foie (classes A et B selon la classification Child-Pugh) lors de la prise de pantoprazole 20 mg / jour T1/2 augmente à 3-6 heures, AUC augmenté 3-5 fois, et Cmax - 1,3 fois par rapport aux individus en bonne santé.

Patients âgés: une légère augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax chez les patients âgés par rapport aux données correspondantes chez les patients plus jeunes ne sont pas cliniquement significatifs.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

V est d'environ 0,15 l / kg et la clairance est de 0,1 l / h / kg. T1/2 pantoprazole - environ 1 heure.

Plusieurs cas d'élimination retardée ont été signalés.

La pharmacocinétique ne dépend pas de la fréquence d'administration du médicament et est linéaire dans la plage de doses de 10 à 80 mg à la fois après administration orale et après administration intraveineuse..

Le degré de liaison aux protéines du plasma sanguin est de 98%. Métabolisé dans le foie. Il est excrété sous forme de métabolites, principalement par les reins (environ 80%), en petite quantité est excrété par les intestins.

Le principal métabolite dans le plasma sanguin et l'urine est le desméthylpantoprazole conjugué au sulfate. T1/2 métabolite - environ 1,5 heure.

Fonction rénale altérée. Lors de l'utilisation du pantoprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous hémodialyse), une réduction de dose n'est pas nécessaire. Comme chez les patients ayant une fonction rénale normale, T1/2 le pantoprazole est court. Seule une très petite partie du pantoprazole est dialysée. Ne cumule pas.

Dysfonctionnement hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose du foie (Child-Pugh grades A et B), la valeur T1/2 augmente de 7 à 9 heures et l'ASC augmente de 5 à 7 fois. Cmax augmente de 1,5 fois par rapport à des indicateurs similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale.

Patients âgés. Chez les patients âgés, une légère augmentation de l'ASC et de la Cmax non cliniquement pertinent.

Indications du médicament Nolpaza ®

Commun à deux formes posologiques

ulcère gastro-duodénal de l'estomac et du duodénum (au stade aigu), gastrite érosive (y compris celles associées à la prise d'AINS).

Pour les comprimés à enrobage entérique

reflux gastro-œsophagien (RGO), incl. œsophagite par reflux érosif ulcéreux et symptômes associés au RGO: brûlures d'estomac, régurgitation acide, douleur lors de la déglutition;

éradication d'Helicobacter pylori en association avec deux antibiotiques;

Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

reflux gastro-œsophagien (RGO): œsophagite par reflux érosif (traitement), traitement symptomatique du RGO (c'est-à-dire reflux non érosif - NERD);

éradication d'Helicobacter pylori en association avec des agents antibactériens;

traitement et prévention des ulcères de stress, ainsi que de leurs complications (hémorragie, perforation, pénétration).

Contre-indications

Commun à deux formes posologiques

utilisation simultanée avec l'atazanavir;

période d'allaitement;

enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la tolérance n'ont pas été étudiées).

Attention: insuffisance hépatique.

Pour les comprimés à enrobage entérique

hypersensibilité à l'un des composants du médicament, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués;

le médicament contient du sorbitol, il n'est donc pas recommandé pour les personnes présentant une intolérance héréditaire rare au fructose;

dyspepsie de la genèse névrotique.

Avec prudence: facteurs de risque de carence en cyanocobalamine (vitamine B12), en particulier dans le contexte d'hypo- et d'achlorhydrie.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Avec prudence: utilisation chez les patients âgés, utilisation simultanée avec le ritonavir.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pour les comprimés à enrobage entérique

Par précaution, il est nécessaire d'exclure l'utilisation du médicament Nolpaza® pendant la grossesse.

En raison des informations insuffisantes sur l'utilisation du médicament Nolpaza ® chez la femme pendant l'allaitement, le risque potentiel pour les nouveau-nés et les nourrissons qui allaitent ne peut être exclu. À cet égard, il est nécessaire de prendre la décision d'arrêter l'allaitement ou d'annuler / suspendre le traitement par Nolpaza ®.

Il n'y a pas de données sur l'effet de Nolpaza ® sur la fertilité chez l'homme. Les études précliniques n'ont montré aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Le médicament Nolpaza ® est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Effets secondaires

Pour les comprimés à enrobage entérique

Des réactions indésirables aux médicaments (EI) peuvent être attendues chez environ 5% des patients. Les effets indésirables les plus courants sont la diarrhée et les maux de tête, qui surviennent chez environ 1% des patients. La liste ci-dessous répertorie les effets indésirables rapportés avec le pantoprazole, classés selon leur fréquence d'apparition comme suit: très fréquent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 et incluant des réactions anaphylactiques, y compris un choc anaphylactique).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperlipidémie et augmentation de la concentration de lipides (triglycérides, Xc) dans le plasma sanguin, modifications du poids corporel; fréquence inconnue - hyponatrémie, hypomagnésémie, hypocalcémie associée à une hypomagnésémie, hypokaliémie.

Troubles mentaux: rarement - troubles du sommeil; rarement - dépression (y compris exacerbation de troubles existants); très rarement - désorientation (y compris exacerbation de troubles existants); la fréquence est inconnue - hallucinations, confusion (en particulier chez les patients prédisposés, ainsi que possible exacerbation des symptômes s'ils sont présents avant d'utiliser le médicament).

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges; rarement - dysgueusie (trouble du goût); fréquence inconnue - parasthésie.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - déficience visuelle / vision trouble.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - diarrhée, nausées / vomissements, ballonnements et flatulences, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur et inconfort dans l'abdomen.

Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (transaminases, GGT); rarement - une augmentation de la concentration de bilirubine; fréquence inconnue - atteinte hépatocellulaire, jaunisse, insuffisance hépatocellulaire.

Au niveau de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée / exanthème / éruption cutanée, démangeaisons; rarement - urticaire, angio-œdème; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, érythème polymorphe, photosensibilité, lupus érythémateux cutané subaigu (PCLE).

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - une fracture du col fémoral, des os du poignet ou de la colonne vertébrale; rarement - arthralgie, myalgie; fréquence inconnue - spasme musculaire à la suite d'un déséquilibre électrolytique.

Au niveau des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - néphrite interstitielle (avec progression possible vers une insuffisance rénale).

Des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - gynécomastie.

Troubles généraux et troubles au site d'injection: rarement - asthénie, fatigue excessive et malaise; rarement - augmentation de la température corporelle, œdème périphérique.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Lors de l'utilisation de pantoprazole, lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, conformément aux indications et aux doses recommandées, les effets indésirables sont extrêmement rares. L'effet indésirable le plus courant est la thrombophlébite au site d'injection. La diarrhée et les maux de tête surviennent chez environ 1% des patients.

Voici des données sur les réactions secondaires indésirables en fonction de la fréquence de leur apparition..

Classification OMS de l'incidence des effets secondaires: très souvent ≥1 / 10; souvent ≥ 1/100 au tractus gastro-intestinal: rarement - diarrhée, nausées / vomissements, ballonnements et flatulences, constipation, muqueuse buccale sèche, inconfort et douleur abdominales.

Des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - néphrite interstitielle.

Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - exanthème / éruption cutanée, démangeaisons; rarement - urticaire, angio-œdème; fréquence inconnue - érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique, photosensibilité.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, myalgie.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperlipidémie et augmentation de la concentration de lipides (triglycérides, cholestérol) dans le plasma sanguin, modifications du poids corporel; fréquence inconnue - hyponatrémie, hypomagnésémie.

Troubles généraux et troubles au site d'injection: souvent - thrombophlébite au site d'injection; rarement - faiblesse, fatigue accrue et malaise; rarement - augmentation de la température corporelle, œdème périphérique.

Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité (y compris réactions anaphylactiques, y compris choc anaphylactique).

Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques - AST, GGT dans le plasma sanguin; rarement - une augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin; fréquence inconnue - lésions hépatocellulaires, jaunisse.

Des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - gynécomastie.

Troubles mentaux: rarement - troubles du sommeil; rarement - dépression (y compris exacerbation de troubles existants); très rarement - désorientation (y compris exacerbation de troubles existants); fréquence inconnue - hallucinations, confusion (en particulier chez les patients prédisposés), ainsi qu'exacerbation des symptômes présents avant le début du traitement.

Interaction

Pour les comprimés à enrobage entérique

L'utilisation concomitante d'autres IPP ou inhibiteurs H n'est pas recommandée2-récepteurs de l'histamine sans consulter un médecin.

Influence du pantoprazole sur l'absorption d'autres médicaments. En raison de la suppression profonde et à long terme de la sécrétion d'acide gastrique, le pantoprazole peut réduire l'absorption de médicaments dont la biodisponibilité dépend du pH de l'environnement de l'estomac (par exemple, certains antifongiques azolés tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le posaconazole et d'autres médicaments tels que l'erlotinib).

Médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH (atazanavir). L'utilisation simultanée d'atazanavir et d'autres médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH, dont l'absorption dépend du pH, avec des IPP peut entraîner une diminution significative de la biodisponibilité de ces médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH et affecter l'efficacité de ces médicaments. L'utilisation concomitante d'IPP et d'atazanavir n'est pas recommandée.

Si l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de protéase du VIH et d'IPP est encore nécessaire, il est recommandé d'effectuer une surveillance clinique attentive (par exemple, détermination de la charge virale). La dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Un ajustement posologique de l'inhibiteur de la protéase du VIH peut également être nécessaire.

Anticoagulants indirects (phenprocoumone ou warfarine). Malgré le fait que dans les études de pharmacocinétique clinique, aucune interaction n'a été observée avec l'utilisation simultanée du pantoprazole avec la phénprocoumone ou la warfarine, plusieurs cas distincts de modifications de l'INR ont été enregistrés au cours de la période post-enregistrement. Par conséquent, il est recommandé de surveiller PT / INR au début et à la fin du traitement, ainsi qu'en cas d'utilisation irrégulière de pantoprazole..

Méthotrexate. Avec l'utilisation simultanée de doses élevées de méthotrexate (par exemple, 300 mg) et d'IPP, la concentration de méthotrexate chez certains patients a augmenté. Il est conseillé aux patients (par exemple, atteints de cancer ou de psoriasis) prenant de fortes doses de méthotrexate d'interrompre temporairement le traitement par pantoprazole..

Autres interactions. Le pantoprazole subit un métabolisme intensif dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome P450. La principale voie métabolique est la déméthylation par l'isoenzyme CYP2C19, d'autres voies métaboliques comprennent l'oxydation par l'isoenzyme CYP3A4.

Dans les études d'interactions avec des médicaments également métabolisés par ces voies, tels que la carbamazépine, le diazépam, le glibenclamide, la nifédipine et les contraceptifs oraux contenant du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol, aucune interaction cliniquement significative n'a été identifiée..

Les résultats d'un certain nombre d'études d'interactions ont montré que le pantoprazole n'affecte pas le métabolisme des médicaments, qui se produit avec la participation des isoenzymes CYP1A2 (telles que la caféine, la théophylline), les isoenzymes CYP2C9 (telles que le piroxicam, le diclofénac, le naproxène), les isoenzymes CYP2D6 (telles que le (comme l'éthanol) et n'affecte pas l'absorption de la digoxine liée à la P-gp.

Les inhibiteurs de l'activité de l'isoenzyme CYP2C19, tels que la fluvoxamine, peuvent augmenter l'exposition systémique au pantoprazole. Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients recevant un traitement à long terme avec des doses élevées de pantoprazole ou chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

De tels inducteurs de l'activité des isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, comme la rifampicine et le millepertuis (Hypericum perforatum), peuvent réduire la concentration d'IPP dans le plasma sanguin, métabolisés par ces systèmes enzymatiques..

Il n'y a pas eu d'interaction médicamenteuse avec l'utilisation simultanée d'antiacides.

Avec l'utilisation simultanée de pantoprazole avec des antibiotiques (clarithromycine, métronidazole, amoxicilline), il n'y a pas eu d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives..

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

L'utilisation simultanée d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg avec l'oméprazole (40 mg une fois par jour) ou d'atazanavir 400 mg avec le lansoprazole (60 mg une fois par jour) chez des volontaires sains a conduit à une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir. L'absorption de l'atazanavir dépend du pH du tractus gastro-intestinal.Par conséquent, le pantoprazole ne doit pas être utilisé en association avec l'atazanavir..

L'utilisation simultanée du médicament Nolpaza® peut réduire l'absorption des médicaments dont la biodisponibilité dépend du pH de l'environnement de l'estomac (par exemple, le kétoconazole, l'intraconazole, le posaconazole et comme l'erlotinib).

Le médicament Nolpaza ® peut être utilisé sans risque d'interactions médicamenteuses négatives:

- chez les patients atteints de maladies CVS prenant des glycosides cardiaques (digoxine), CCB (nifédipine), bêta-bloquants (métoprolol);

- chez les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal prenant des antiacides, des agents antibactériens (amoxicilline, clarithromycine, métronidazole);

- chez les patients prenant des contraceptifs oraux contenant du lévonorgestrel et de l'éthinylestradiol;

- chez les patients prenant des AINS (diclofénac, naproxène, piroxicam);

- chez les patients atteints de maladies du système endocrinien prenant du glibenclamide;

- chez les patients souffrant d'anxiété et de troubles du sommeil prenant du diazépam;

- chez les patients épileptiques prenant de la carbamazépine et de la phénytoïne;

- chez les patients prenant des anticoagulants indirects (warfarine et phénprocoumone) sous contrôle de PT et INR au début et à la fin du traitement, ainsi que lors d'une utilisation irrégulière du pantoprazole

De plus, il n'y avait pas d'interaction médicamenteuse cliniquement significative avec la caféine, l'éthanol, la théophylline.

Mode d'administration et posologie

Pour les comprimés à enrobage entérique

À l'intérieur, le comprimé ne doit pas être mâché ou cassé. Le comprimé est avalé entier avec une petite quantité de liquide avant les repas, généralement avant le petit-déjeuner. Si elle est prise deux fois, il est recommandé de prendre la deuxième dose du médicament avant le dîner..

RGO, incl. œsophagite par reflux érosif-ulcéreux et symptômes associés: brûlures d'estomac, régurgitation aigres, douleur lors de la déglutition:

- léger: la dose recommandée est de 1 tableau. médicament Nolpaza ® 20 mg / jour;

- modérée et sévère: la dose recommandée est de 1 à 2 comprimés. médicament Nolpaza® 40 mg / jour (40–80 mg / jour). Le soulagement des symptômes se produit généralement dans les 2 à 4 semaines. Le cours de la thérapie est de 4 à 8 semaines. Pour la prophylaxie, ainsi que le traitement d'entretien à long terme, prendre 20 mg / jour (1 tab. Nolpaza ® 20 mg), si nécessaire, la dose est augmentée à 40-80 mg / jour. Il est possible de prendre le médicament à la demande si des symptômes apparaissent.

Ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal, gastrite érosive (y compris celles associées à la prise d'AINS): 40 à 80 mg / jour. La durée du traitement est de 2 semaines - avec une exacerbation de l'ulcère duodénal, si ce temps ne suffit pas, la guérison peut généralement être obtenue dans les 2 semaines suivantes de traitement. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines - avec exacerbation de l'ulcère gastrique et de la gastrite érosive. Traitement anti-rechute de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - 20 mg / jour.

Eradication d'Helicobacter pylori (en association avec des antibiotiques): la dose recommandée est de 1 tableau. médicament Nolpaza ® (40 mg) 2 fois par jour en association avec deux antibiotiques, généralement la durée du traitement anti-Helicobacter pylori est de 7 à 14 jours.

Syndrome de Zollinger-Ellison et autres pathologies associées à une augmentation de la sécrétion gastrique: la dose initiale recommandée de traitement à long terme par pantoprazole est de 80 mg / jour (2 comprimés de Nolpaza®, 40 mg chacun), divisée en 2 doses. À l'avenir, la dose quotidienne pourra être titrée en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique. Peut-être une augmentation temporaire de la dose quotidienne de pantoprazole à 160 mg afin de contrôler adéquatement la sécrétion gastrique. La durée du traitement est sélectionnée individuellement.

Dysfonctionnement hépatique sévère: la dose de pantoprazole ne doit pas dépasser 40 mg / jour et il est recommandé de surveiller régulièrement l'activité des enzymes hépatiques, en particulier avec un traitement au long cours par pantoprazole. Avec une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, il est recommandé d'annuler le médicament.

Sujets âgés et patients atteints d'insuffisance rénale: la dose quotidienne maximale de pantoprazole est de 40 mg.

Chez les personnes âgées recevant un traitement d'éradication d'Helicobacter pylori, la durée du traitement ne dépasse généralement pas 7 jours.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

IV, pendant 2 à 15 min.

L'administration intraveineuse du médicament doit être effectuée par du personnel médical. L'utilisation intraveineuse du médicament Nolpaza est recommandée uniquement s'il n'est pas possible de le prendre par voie orale et pendant une période ne dépassant pas 7 jours. Si le patient a la possibilité d'une administration orale, l'administration intraveineuse doit être remplacée par la prise du médicament Nolpaza ®, comprimés entérosolubles.

Ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal (au stade aigu), gastrite érosive (y compris celles associées à la prise d'AINS) et RGO. La dose quotidienne recommandée est de 40 mg (1 flacon)..

Syndrome de Zollinger-Ellison. Lors du traitement à long terme du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres états pathologiques d'hypersécrétion, la dose quotidienne recommandée au début du traitement est de 80 mg de Nolpaza® IV. À l'avenir, la dose peut être augmentée ou diminuée. En cas d'utilisation du médicament Nolpaza® à une dose quotidienne de plus de 80 mg, la dose doit être divisée et administrée 2 fois par jour.

Une augmentation temporaire de la dose quotidienne à 160 mg est possible, mais pas plus longtemps que nécessaire pour un contrôle adéquat de l'acidité.

Si un contrôle d'urgence de l'acidité est nécessaire, une dose initiale de 80 mg 2 fois est suffisante pour réduire la libération d'acide de l'ordre de moins de 10 mEq / h pendant 1 heure chez la plupart des patients.

Traitement et prévention des ulcères de stress et de leurs complications (hémorragie, perforation, pénétration). La dose quotidienne recommandée est de 80 mg. Si Nolpaza ® est utilisé à une dose quotidienne de plus de 80 mg, la dose doit être divisée et administrée 2 fois par jour. Peut-être une augmentation temporaire de la dose quotidienne à 160 mg.

Dysfonction rénale, patients âgés. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire, cependant, la dose quotidienne de pantoprazole ne doit pas dépasser 40 mg.

Dysfonctionnement hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne de pantoprazole ne doit pas dépasser 20 mg (1/2 flacon)..

Préparation d'une solution pour administration intraveineuse. Pour préparer une solution prête à l'emploi pour administration intraveineuse, 10 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% sont injectés dans un flacon contenant un lyophilisat. La solution finie peut être introduite dans un volume de 10 ml ou diluée dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de glucose à 5%. N'utilisez pas d'autres solvants.

La solution préparée est stable pendant 12 heures après sa préparation. Cependant, il est recommandé d'utiliser la solution immédiatement après la préparation pour éviter la contamination microbienne..

Surdosage

Il n'y a eu aucun cas de surdosage à la suite de l'utilisation de Nolpaza ®. Des doses de pantoprazole allant jusqu'à 240 mg ont été administrées par voie intraveineuse pendant 2 minutes et ont été bien tolérées.

Traitement: en cas de surdosage et uniquement lorsque des manifestations cliniques apparaissent, un traitement symptomatique et de soutien est effectué. L'hémodialyse est inefficace.

instructions spéciales

Commun à deux formes posologiques

Utilisation concomitante avec l'atazanavir. L'utilisation concomitante d'atazanavir avec des IPP n'est pas recommandée. Si l'utilisation de l'atazanavir avec des IPP est nécessaire, une surveillance clinique étroite (par exemple, mesure de la charge virale) doit être effectuée en conjonction avec l'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg avec 100 mg de ritonavir. Ne pas dépasser la dose quotidienne de pantoprazole 20 mg (voir «Interaction»).

Infections gastro-intestinales causées par des bactéries. Le pantoprazole, comme les autres IPP, peut augmenter le nombre de bactéries normalement présentes dans le tube digestif supérieur. Le traitement par IPP peut légèrement augmenter le risque d'infections gastro-intestinales causées par des bactéries telles que Salmonella et Campylobacter ou C. difficile.

Hypomagnésémie. Des cas d'hypomagnésémie sévère ont été rapportés chez des patients traités par des IPP tels que le pantoprazole pendant au moins 3 mois et dans la plupart des cas en moins d'un an. Les manifestations graves d'hypomagnésémie, telles que fatigue, tétanie, délire, convulsions, étourdissements et arythmies ventriculaires, peuvent commencer inaperçues et peuvent être manquées. Dans la plupart des cas, les patients s'améliorent après un traitement substitutif au magnésium et après l'arrêt du traitement IPP.

Les patients nécessitant un traitement à long terme ou prenant des IPP en association avec la digoxine ou des médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (tels que les diurétiques) doivent faire mesurer le magnésium plasmatique avant de commencer le traitement par IPP et périodiquement pendant le traitement.

Fractures osseuses. Un traitement à long terme (plus d'un an) avec des doses élevées d'IPP peut augmenter légèrement le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale, principalement chez les personnes âgées ou en présence d'autres facteurs de risque. Des études observationnelles suggèrent que les IPP peuvent augmenter le risque global de fracture de 10 à 40%. Certains d'entre eux peuvent être dus à d'autres facteurs de risque. Les patients à risque de développer une ostéoporose doivent recevoir un traitement selon les directives cliniques actuelles et consommer des quantités adéquates de vitamine D et de calcium.

PKKV. L'utilisation d'IPP peut dans de très rares cas provoquer une PCCI. En cas de foyers de lésions cutanées, en particulier dans les zones exposées au soleil, accompagnées d'arthralgie, le patient doit immédiatement consulter un médecin. Le médecin devrait envisager d'arrêter le médicament Nolpaza ®. Une PECI due à un traitement antérieur par IPP peut augmenter le risque de développer une PECI avec un traitement ultérieur avec d'autres IPP.

Pour les comprimés à enrobage entérique

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité des enzymes hépatiques pendant le traitement par pantoprazole, en particulier en cas d'utilisation prolongée du médicament. En cas d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, le traitement doit être interrompu.

Thérapie combinée. Dans le cas de la thérapie combinée, vous devez lire les instructions à usage médical pour les médicaments utilisés en combinaison..

Effet sur l'absorption de la vitamine B12. Chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions pathologiques d'hypersécrétion nécessitant un traitement à long terme, le pantoprazole, comme tous les médicaments bloquant la sécrétion d'acide, peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) due à une hypo- ou achlorhydrie. Ceci doit être pris en compte chez les patients avec un apport réduit en vitamine B12 dans le corps ou avec des facteurs de risque de mauvaise absorption de la vitamine B12 avec un traitement prolongé ou la présence de symptômes cliniques appropriés.

Thérapie à long terme. Avec un traitement à long terme, en particulier pendant une période de plus d'un an, les patients doivent être sous surveillance médicale régulière.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est nécessaire de surveiller régulièrement le taux d'enzymes hépatiques. En cas d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, l'utilisation du médicament Nolpaza ® doit être interrompue (voir «Mode d'administration et posologie»).

Influence sur la capacité de conduire des véhicules, mécanismes (pour les deux formes posologiques). Vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et d'autres mécanismes qui nécessitent une attention accrue, car développement possible d'étourdissements et de déficience visuelle.

Formulaire de décharge

Comprimés entérosolubles, 20 mg et 40 mg. Tableau 14 sous blister en matériau combiné OPA / aluminium / PVC et feuille d'aluminium. 1, 2, 4 bl. placé dans une boîte en carton.

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, 40 mg. 40 mg de pantoprazole dans un flacon de 15 ml, en verre incolore (type I), scellé avec un bouchon en caoutchouc chlorobutyle coloré, avec un capuchon roulant en aluminium, fermé avec un capuchon en plastique coloré pour le contrôle de la première ouverture. 1 fl. placé dans une boîte en carton. 1 palette (5 flacons chacun) ou 2 palettes (5 flacons chacun), ou 4 palettes (5 flacons chacun) sont placés dans une boîte en carton. Palette en film PVC transparent.

Fabricant

Commun à deux formes posologiques

Nom et adresse du titulaire ou du titulaire de l'autorisation de mise sur le marché. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovénie.

Bureau de représentation de JSC «KRKA, dd, Novo mesto» dans la Fédération de Russie / organisation qui accepte les réclamations des consommateurs: 125212, Moscou, Golovinskoe sh., 5, bldg. 1.

Tél.: (495) 981-10-95; télécopieur: (495) 981-10-91.

Pour les comprimés à enrobage entérique

Forme posologique finie. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovénie.

Emballage primaire / secondaire / consommateur / contrôle qualité. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovénie.

LLC "KRKA-RUS", 143500, Russie, région de Moscou, Istra, st. Moscou, 50.

Tél.: (495) 994-70-70; télécopieur: (495) 994-70-78.

Le nom et l'adresse de l'organisation acceptant les réclamations des consommateurs: LLC "KRKA-RUS", 125212, Moscou, Golovinskoe sh., 5, bldg. 1.

Tél.: (495) 981-10-95; télécopieur: (495) 981-10-91.

Pour lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse

Forme posologique finie / emballage primaire. VALDEFARM, France, Parc Industriel D'Incarville, Val de Rey, 27100.

Emballage secondaire / consommateur / contrôle de qualité. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovénie.

Un commentaire

Propre étude clinique prospective, contrôlée, stratifiée, multicentrique (34 centres en Russie, Pologne, Slovénie.): "L'efficacité et la sécurité du pantoprazole chez les patients dans le traitement et le soulagement des symptômes du reflux gastro-œsophagien (RGO) - PAN-STAR" 1

Nolpaza 40 mg 1 fois / jour pendant 4-8 semaines, suivi d'une surveillance après 1 mois.

1. Évaluation de l'efficacité de la guérison de l'érosion dans le RGO.

2. Évaluation du soulagement des symptômes.

3. Évaluation des changements dans la qualité de vie.

1. Guérison efficace des érosions (rémission endoscopique du RGO au jour 28 à 91,1%, au jour 56 à 100%).

2. Soulagement persistant des symptômes du RGO (échec de retour 1 mois après la fin du traitement).

3. Adhérence élevée (à la 2e visite - conformité 93%, à la 3e visite - 96%).

4. Thérapie sûre (95% des patients ont noté une excellente tolérance thérapeutique).

5. Amélioration significative et stable de la qualité de vie.

1. Lazebnik L.B., Bordin D.S. L'efficacité du pantoprazole (Nolpaza) avec une dose matinale unique de 40 mg chez les patients atteints de RGO: étude PAN-STAR. - Consilium Medicum. - 2013. - T.15. - N ° 8. - C. 6-12.

Conditions de délivrance des pharmacies

Conditions de stockage du médicament Nolpaza ®

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation du médicament Nolpaza ®

comprimés entérosolubles 20 mg - 5 ans.

comprimés entérosolubles 40 mg - 5 ans.

comprimés entériques, pelliculés 20 mg - 5 ans.

comprimés entériques, pelliculés 40 mg - 5 ans.

lyophilisat pour préparation de solution pour administration intraveineuse 40 mg - 3 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.