Les inhibiteurs de la pompe à protons

Dans le chapitre 2.5 de la deuxième partie du livre, nous avons déjà mentionné que l'un des mécanismes possibles de l'action des médicaments est de contrôler le travail des canaux ioniques cellulaires, par exemple en activant ou désactivant les soi-disant «pompes ioniques». Les inhibiteurs des canaux ioniques comprennent une nouvelle classe de médicaments antiulcéreux, dont le premier était l'oméprazole. Dans ce cas, nous parlons d'une pompe à protons qui assure la libération des ions hydrogène de la cellule dans la cavité de l'estomac, où ils interagissent avec les ions chlore et forment de l'acide chlorhydrique. La pompe fonctionne uniquement avec l'aide d'une enzyme intracellulaire spéciale. Les médicaments de cette classe se lient de manière irréversible à cette enzyme, supprimant son activité. En conséquence, la formation d'acide chlorhydrique est bloquée.

L'oméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons (lansoprazole, pantoprazole) agissent de manière très sélective, réduisent le volume total du suc gastrique, inhibent la formation de pepsine et, en outre, ont des propriétés gastroprotectrices. Ils sont efficaces pour les ulcères gastriques et duodénaux, l'oesophagite ulcéreuse (ulcère de l'œsophage), le syndrome de Zollinger-Ellison.

Capsules anti-ulcéreuses Acrylanz (lansoprazole). Akrikhin (Russie)

Capsules antiulcéreuses vero-oméprazole (oméprazole). Veropharm (Russie), fabricant: Stirol concern (Ukraine)

Capsules antiulcéreuses de gastrozole (oméprazole). ICN Pharmaceuticals (USA), fabricant: ICN October (Russie)

Capsules antiulcéreuses Krismel (oméprazole). Egis (Hongrie)

Capsules antiulcéreuses Lanzap (lansoprazole). Dr. Laboratoires Reddy (Inde)

Capsules antiulcéreuses Lansofed (lansoprazole). Moskhimpharmpreparaty (Russie)

Capsules antiulcéreuses Lancid (lansoprazole). Micro Labs (Inde), fabricant: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Inde)

Tableau des antiulcéreux Losec MAPS (oméprazole). AstraZeneca (Royaume-Uni)

Capsules antiulcéreuses Omez (oméprazole). Dr. Laboratoires Reddy (Inde)

Capsules antiulcéreuses Omephez (oméprazole). Bryntsalov-A (Russie)

Capsules anti-ulcéreuses Ocid (oméprazole). Cadila Healthcare (Inde)

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Médicaments antisécrétoires

Les médicaments antisécrétoires sont ceux qui abaissent la sécrétion d'acide chlorhydrique dans les cellules pariétales de l'estomac. Ce groupe de médicaments réduit la production d'acide, réduit les basaux (en dehors des repas, pendant la journée et au repos), stimule la sécrétion et réduit la sécrétion d'acide la nuit. Lors de l'utilisation de médicaments de ce groupe, le volume de production d'acide diminue simultanément, la production et l'activité de la pepsine sont inhibées (une enzyme produite par les principales cellules de la muqueuse gastrique, qui clive les protéines alimentaires en peptides), l'effet de l'histamine sécrétée par les cellules d'entérochromaffine est bloqué.

Les cellules d'entérochromaffine sont des cellules généralement présentes dans l'intestin grêle, l'appendice, le gros intestin, le rectum, les bronches, le pancréas, les ovaires, les testicules, le foie et d'autres organes. Ces cellules produisent de grandes quantités d'hormones, telles que l'histamine, la sérotonine, la dopamine, les tachykinines et d'autres substances qui ont un effet important sur le système cardiovasculaire, le tractus gastro-intestinal, les poumons.

Les médicaments antisécrétoires sont utilisés pour le traitement de l'ulcère gastrique et des ulcères du côlon 12, avec les ulcères de stress symptomatiques, la gastrite hyperacide, l'œsophagite par reflux érosif, le syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres maladies acido-dépendantes.

Le groupe des médicaments antisécrétoires comprend les médicaments: les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, les anticholinergiques et les prostaglandines synthétiques..

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont subdivisés par génération:

Les inhibiteurs des récepteurs H2-histamine sont subdivisés en:

Les anticholinergiques sont divisés en:

  • type d'action sélectif et sélectif, bloquant les récepteurs cholinergiques M1 - pirenzépine (Gastrocepin);
  • type d'action non sélective, non sélective, bloquant M1, M2, M3 - récepteurs cholinergiques - atropine, belladone (Besalol) et Metacin.

Les M-anticholinergiques sont divisés en végétaux - atropine, belladone (Besalol) et synthétique - Metacin.

  • bloqueurs de ganglions qui bloquent les récepteurs Ng-cholinergiques des ganglions du système nerveux autonome - bromure d'azaméthonium (pentamine).

Un analogue synthétique de la prostaglandine E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) est utilisé pour traiter les lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum résultant de la prise de médicaments à action ulcérogène (par exemple, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les glucocorticostéroïdes), les rezirpines (G autre).

Médicaments chélateurs gastroprotecteurs - dicitrate tripotassique de bismuth (De-nol) et sucralfate (Venter).

Avec l'utilisation simultanée de médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450 (tels que le diazépam, la phénytoïne, la warfarine, l'imipramine, le propranonol, l'azithromycine, la fluoxétine, etc.), l'élimination ralentit et l'effet pharmacologique est renforcé. Tous les médicaments IPP ont une affinité physicochimique prononcée pour les protéines du plasma sanguin et se lient à elles à 95-98%, ce qui doit être pris en compte lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec d'autres médicaments.

Interaction des médicaments antisécrétoires avec des médicaments d'autres groupes de médicaments

Médicaments antisécrétoires

Médicament en interaction

Résultat d'interaction

Dicitrate de bismuth tripotassique (de-nol)

Augmentation de la concentration plasmatique de bismuth, augmentation de la toxicité.

Absorption accrue et probabilité accrue d'effets toxiques systémiques du bismuth

Diminution de la concentration et de l'efficacité

Absorption des changements d'antibiotiques, augmentation de l'activité chimiothérapeutique

Médicaments antifongiques azolés

L'augmentation du pH diminue la solubilité, dans le sang la concentration maximale. médicaments antifongiques

Diminution de l'action antiplaquettaire. Risque accru de complications. Résultat défavorable dans 25% des cas!

Coumarines (anticoagulants indirects)

Renforcer l'action anticoagulante.

Diminution de l'absorption des IPP

Accélération du métabolisme des agents œstroprogestatifs.

Diminution de l'absorption des IPP

Dégagement accru, efficacité réduite

Renforcer l'effet avec la menace de manifestations indésirables

Augmentation de l'effet toxique sur le système nerveux central

Dérivés azolés d'agents antifongiques

Diminution de l'absorption en augmentant le pH de l'estomac et en diminuant l'efficacité des médicaments antifongiques.

Diminution du métabolisme et augmentation de la PE

Augmenter le smach des deux médicaments

Somnifères, anxiolytiques (tranquillisants)

Diminution du taux métabolique et diminution de l'efficacité des IPP.

Augmentation de l'action anticonvulsivante

Réduction de la clairance de la théophylline de 10%

Médicaments soumis à une oxydation métabolique dans le système du cytochrome P450

L'oméprazole inhibe le cytochrome P450 2C19, réduit la clairance hépatique des médicaments en interaction et augmente leur effet pharmacologique

Augmentation de la concentration d'alcool dans le sang, augmentation de l'activité et de la toxicité.

Diminution de l'absorption de la ranitidine

Dérivés azolés d'agents antifongiques

Diminution de l'absorption et de l'efficacité.

Diminution de la sécrétion tubulaire rénale

Anticoagulants indirects, lidocaïne, antagonistes du calcium, antidépresseurs tricycliques et autres médicaments qui subissent une oxydation métabolique dans le système du cytochrome P450

Demi-vie accrue et action accrue des substances en interaction.

Augmentation de la concentration de flunitrazépam, nitrazépam dans le sang, augmentation de l'efficacité et augmentation du risque d'effets toxiques

Une augmentation de l'absorption de 29%, une augmentation de la concentration plasmatique. digoxine. Le risque de développer des effets toxiques!

Réduire l'absorption de 30% et réduire l'efficacité de l'agent antifongique

Augmentation de l'absorption, risque accru d'effets toxiques de la nifidipine

Diminution de l'absorption des IPP

Coumarines (anticoagulants indirects)

Réduire l'effet anticoagulant.

Diminution de l'absorption et diminution de l'effet antifongique

Diminution de l'absorption de la lévothyroxine. Il est nécessaire d'observer 4-5 heures. intervalle entre les médicaments.

Diminution de l'absorption des médicaments antibactériens

Une augmentation de la concentration plasmatique de la phénytoïne due à une diminution du taux de son métabolisme (le développement d'effets toxiques est possible). Il est recommandé de prendre de la phénytoïne le sixième jour après le sevrage de la cimétidine.

Augmentation de la concentration plasmatique de cyclosporine, risque accru de néphro- et hépatotoxicité

Ralentir le métabolisme de la nimodipine

Analgésiques opioïdes (OA)

Inhibition du métabolisme de l'arthrose

Ralentir le métabolisme des médicaments, augmenter leur concentration et leur toxicité

Amiodarone, benzodiazépines, méthylxanthines, anticoagulants oraux, β-bloquants, éthanol

La cimétidine inhibe l'oxydation microsomale et augmente la concentration d'agents interagissants

Dépression du métabolisme, augmentation de la concentration sanguine et augmentation des effets secondaires de la lamotrigine (tremblements, éruptions cutanées)

La cimétidine inhibe l'oxydation microsomale et augmente la concentration d'agents interagissant avec elle. Augmentation de l'hépatotoxicité du chloramphénicol.

Risque accru de toxicité

Augmentation des concentrations tissulaires et plasmatiques du mébendazole

Ralentir la biotransformation du métronidazole

Ralentir le métabolisme de la terbinafine

Quinine, chloroquine, hydroxychloroquine

Ralentir le métabolisme et augmenter la concentration de médicaments antipaludiques dans le sang.

Évitez les combinaisons! Risque accru d'ergotisme.

Risque accru de toxicité

Somnifères, anxiolytiques (tranquillisants)

Diminution du taux métabolique et diminution de l'efficacité des IPP.

Augmentation de l'action anticonvulsivante

Source: Preferanskiy N.G., docteur en sciences pharmaceutiques, professeur à la première université médicale d'État de Moscou du nom de I.M.Schenov, chef du département des systèmes d'information médicaux et pharmaceutiques du MIAC

Médicaments antisécrétoires: liste et types de médicaments, caractéristiques de l'application

Les médicaments antisécrétoires sont un groupe de médicaments qui peuvent réduire la production d'acide chlorhydrique en agissant sur les cellules pariétales et en bloquant les principaux mécanismes de sécrétion. Avec une augmentation de la concentration d'acide chlorhydrique, on observe le développement de diverses maladies gastriques: ulcères, gastrite, brûlures d'estomac, colite ulcéreuse. Les médicaments antisécrétoires peuvent accélérer le processus de cicatrisation des membranes endommagées. L'utilisation de ce groupe de médicaments comme remède contre les brûlures d'estomac n'est possible qu'avec l'inefficacité des antiacides et une évolution sévère de la maladie qui provoque un tel symptôme.

Types de médicaments antisécrétoires

Bloqueurs H2-histamine

Les inhibiteurs de l'histamine H2 sont utilisés pour les maladies acido-dépendantes du tractus gastro-intestinal. Le médicament bloque les récepteurs de l'histamine de la muqueuse gastrique, réduisant la production et la pénétration d'acide dans la lumière gastrique. Ils appartiennent à des médicaments plus obsolètes que les inhibiteurs de la pompe à protons, si l'on prend en compte les indicateurs de la durée de l'action de suppression de l'acide, ainsi que le nombre de réactions indésirables possibles.

GénérationDrogues
1ère générationCimétidine
2e générationRanitidine
3e générationFamotidine
4e générationNizatidine
5e générationRoxatidine

Les inhibiteurs de la pompe à protons

Ils font partie des groupes de médicaments les plus efficaces prescrits aux patients souffrant d'ulcère gastrique, y compris ceux provoqués par Helicobacter. Initialement, il s'agit d'un promédicament, cependant, après avoir pénétré dans le tube digestif et fixé des protons d'hydrogène, une transformation en une forme posologique est observée. Les substances actives se lient aux cellules pariétales (leurs enzymes) et inhibent la synthèse acide.

Les inhibiteurs de piégeur de protons comprennent des médicaments basés sur les ingrédients actifs suivants:

  • oméprazole: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • esoméprazole: Nexium, Emanera;
  • dexlansoprazole: Dexilant;
  • pantoprazole: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazole: Lanzap, Epicurus;
  • rabéprazole: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Pour le traitement des maladies gastro-intestinales causées par le pathogène Helicobacter pylori, les principes actifs des inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à des antibiotiques: clarithromycine, amoxicilline, lévofloxacine.

M-anticholinergiques

Les anticholinergiques M sont un groupe obsolète de médicaments utilisés dans le traitement de l'ulcère gastrique. Pour le moment, la préférence est donnée aux médicaments plus modernes et efficaces. Les bloqueurs M-cholinergiques bloquent les récepteurs M-cholinergiques, réduisant la sécrétion basale et stimulée. Les M-anticholinergiques sont:

  • non sélectif: médicaments à base d'iodure de méthocinium, chlorosil.
  • sélectif: Gastrocépine.

Sous l'influence des médicaments de ce groupe, il y a une diminution du tonus, de l'amplitude, de la fréquence des contractions péristaltiques, de la relaxation des sphincters.

Caractéristiques de l'utilisation de médicaments antisécrétoires pour diverses pathologies

Les inhibiteurs de l'histamine H2 sont utilisés pour les indications suivantes:

  • pancréatite aiguë et chronique;
  • reflux gastro-œsophagien;
  • dyspepsie;
  • ulcères d'origine médicamenteuse;
  • ulcères médiagastriques (traitement et prévention);
  • gastrite chronique et duodénite;
  • Syndrome de Zollinger-Ellison;
  • dans le traitement complexe de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal, des médicaments à base de ranitidine et de famotidine sont utilisés, qui inhibent la production spontanée et stimulée de suc gastrique.

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont indiqués pour les patients présentant:

  • exacerbations de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal. La présence d'ulcères résistants à l'action des inhibiteurs de l'histamine H2;
  • gastrite chronique et duodénite;
  • Syndrome de Zollinger-Ellison;
  • dyspepsie fonctionnelle;
  • L'oesophage de Barrett;
  • pancréatite chronique;
  • reflux gastro-œsophagien, ainsi que cardiopathie ischémique, aggravée par le RGO;
  • Ulcères associés aux AINS;
  • pour la prévention de la récidive de l'ulcère gastrique.

Les anticholinergiques M à base de pirenzépine sont utilisés dans le traitement des patients atteints d'ulcère gastrique léger à modéré. Dans certains cas, les médecins prescrivent un traitement combiné avec l'ajout de médicaments du groupe des inhibiteurs de l'histamine H2.

Contre-indications

Groupe de médicamentsAbsoluRelatif
Bloqueurs H2-histamine
  • réactions d'intolérance individuelle;
  • la période de grossesse et d'allaitement.
  • développement d'une insuffisance rénale / hépatique;
  • traitement des patients pédiatriques.
Les inhibiteurs de la pompe à protons
  • l'intolérance individuelle;
  • âge jusqu'à 14 ans;
  • période de grossesse.
  • l'allaitement (s'il est nécessaire de l'utiliser pendant la durée du traitement, il vaut la peine d'arrêter l'HB);
  • maladie du foie.
M-anticholinergiques
  • glaucome;
  • hypertrophie de la prostate;
  • colite ulcéreuse non spécifique.
  • dysfonctionnement du système cardiovasculaire.

Effets secondaires

Bloqueurs H2-histamine

Utilisation à long terme du médicament

  • développement du syndrome de recul. Les médicaments ne doivent pas être complètement annulés, une diminution progressive de la dose quotidienne est montrée;
  • Récepteur s'échappant, ce qui nécessite d'augmenter la dose ou de remplacer le médicament.

Effets sur le tube digestif

  • effet dose-dépendant: constipation, troubles des selles;
  • dans le contexte de l'utilisation de la ranitidine et de la cimétidine chez les patients de plus de 55 ans, une augmentation du taux de transaminases hépatiques peut être observée.

Effets sur les hormones sexuellesLe plus souvent, dans le contexte de l'utilisation de la cimétidine, le développement est observé:

  • gynécomastie réversible;
  • impuissance.
Effets des récepteurs de l'histamine sur d'autres organes
  • système nerveux central: plaintes concernant le développement de vertiges, de maux de tête, de confusion;
  • système cardiovasculaire: le rythme cardiaque, la conductivité sont perturbés, les indicateurs de pression artérielle sont réduits;
  • système respiratoire: bronchospasme;
  • système immunitaire: développement d'une néphrite interstitielle auto-immune.

Les inhibiteurs de la pompe à protons

Tube digestif

  • la diarrhée;
  • constipation;
  • augmentation de la formation de gaz;
  • troubles dyspeptiques;
  • modification de la pureté histologique des muqueuses.
Appareil locomoteur
  • faiblesse musculaire;
  • myalgie;
  • arthralgie.
Système excréteur
  • néphrite interstitielle.

système nerveux central

  • mal de crâne;
  • se sentir faible;
  • vertiges;
  • dépression;
  • trouble du sommeil;
  • agitation, agitation excessive.
Système sanguin
  • thrombocytopénie;
  • leucopénie;
  • pancytopénie.

Autres réactionsRéactions allergiques:

  • bronchospasme;
  • démangeaison de la peau;
  • démangeaison;
  • photosensibilité.

M-anticholinergiques

Les anticholinergiques M peuvent provoquer une sécheresse de la bouche, une diminution de la transpiration et une dilatation des pupilles. Avec la gravité maximale des effets indésirables, il est difficile d'avaler et d'uriner, la température corporelle augmente.

Médicaments antisécrétoires: une liste des médicaments et leur utilisation

Pour arrêter le processus inflammatoire aigu, pour prévenir les complications de la maladie par des processus purulents-nécrotiques, il est nécessaire de supprimer la fonction de sécrétion du pancréas. À cette fin, des médicaments antisécrétoires sont prescrits pour la pancréatite..

L'essentiel est de déterminer correctement le mode d'utilisation des médicaments, en tenant compte des caractéristiques de l'anamnèse, de la gravité de l'évolution de la maladie.

Indications pour la nomination de médicaments antisécrétoires

Les agents antisécrétoires sont indiqués pour une utilisation dans des conditions pathologiques causées par une concentration accrue d'acide chlorhydrique dans le corps, à savoir:

  1. Pancréatite aiguë et chronique.
  2. l'oesophage de Barrett.
  3. Dyspepsie.
  4. Ulcère de l'estomac causé par un traitement médicamenteux.
  5. Lésion ulcéreuse du duodénum.
  6. Gastropathies dues à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.
  7. Ulcère médiagastrique et gastroduodénal.
  8. Gastrite chronique et duodénite.
  9. Syndromes de Zollinger-Ellison.
  10. Reflux gastro-œsophagien.
  11. Éradication de l'infection à Helicobacter pylori.

Des médicaments peuvent être prescrits à la fois pour le traitement de ces affections et pour la prévention de la récidive de leur exacerbation.

Dans des cas exceptionnels, ces médicaments sont prescrits pour le traitement des formes sévères de brûlures d'estomac et de cholécystite..

Il convient de garder à l'esprit que pour le traitement de ces affections, les antiacides sont les médicaments de première intention, qui réduisent l'acidité en neutralisant l'acide chlorhydrique produit..

Et seulement s'ils n'aident pas, ainsi qu'en cas d'évolution sévère de la maladie, des médicaments antisécrétoires peuvent être prescrits.

Ainsi, les agents antisécrétoires sont destinés au traitement complexe des maladies acido-dépendantes des organes digestifs..

Propriétés pharmacologiques

Ces médicaments ont les effets suivants:

  • Minimise la production d'acide chlorhydrique, réduisant ainsi l'acidité du suc gastrique.
  • Réduit le niveau d'oxydation de l'intestin grêle proximal.
  • Empêche l'apparition de nouveaux dommages aux parois de l'estomac et des intestins suite à une exposition à l'acide chlorhydrique.
  • Accélérer le processus de guérison des tissus endommagés.
  • Réduire les risques de destruction prématurée des agents enzymatiques médicinaux sous l'influence de l'acide chlorhydrique.

Auparavant, il y avait de nombreuses discussions autour de ces médicaments concernant la rationalité de leur utilisation pour le traitement des maladies liées à l'acide. Cependant, des études médicales ont montré que les médicaments de ce groupe réduisent efficacement l'acidité du suc gastrique et réduisent également les risques de complications et de récidive de telles affections..

Types de médicaments antisécrétoires

MédicamentDossier d'actionReprésentants
Bloqueurs H2-histamineBloque les récepteurs de l'histamine dans la muqueuse gastrique, réduisant ainsi la production d'acides et limitant leur entrée dans la lumière de l'organe digestif.1ère génération: Cimétidine
2ème génération: Ranitidine
3e génération: Famotidine
4ème génération: Nizatidine
5ème génération: Roxatidine
Les inhibiteurs de la pompe à protonsAujourd'hui, ce type est le plus efficace dans le traitement des maladies liées à l'acide. Il est considéré comme un promédicament, car il est converti en une forme posologique après son entrée dans le système digestif. Le composant actif du médicament entre en contact avec les enzymes des cellules pariétales de l'estomac et ralentit la production d'acide chlorhydrique.Préparations basées sur:
- Oméprazole (Omez, Ultop).
- Esoméprazole (Nexium, Emanera).
- Dexlansoprazole (Dexilant).
- Lansoprazole (Lanzap).
- Rabéprazole (Pariet, Zulbeks).
M-anticholinergiquesCes médicaments appartiennent à l'ancien groupe de médicaments. Auparavant, ils étaient activement utilisés pour réduire l'acidité en bloquant l'activité des récepteurs M-cholinergiques. Désormais, ils sont très rarement utilisés et la préférence est donnée aux fonds des deux premiers groupes..Gastrocépine, médicaments à base de chlorosyle, iodure de méthocinia.

Aujourd'hui, les inhibiteurs de la pompe à protons sont considérés comme les agents antisécrétoires les plus efficaces. Ils ont une durée d'action plus forte et plus longue..

Cependant, leur utilisation n'est pas toujours rationnelle, notamment dans le traitement de la pancréatite, accompagnée d'une insuffisance pancréatique exocrine. Comme l'a montré la pratique médicale, dans ce tableau clinique, les inhibiteurs de l'histamine H2 se montrent mieux..

Effets secondaires du traitement antisécrétoire

Avec un traitement antisécrétoire, les effets indésirables suivants peuvent se développer:

OrganesBloqueurs de l'histamine H-2Les inhibiteurs de la pompe à protonsM-anticholinergiques
Organes digestifsSelles molles ou constipation, flatulences, nausées, augmentation des taux de transaminases, altération de la sécrétion hépatique.Diarrhée, absence prolongée de selles, augmentation de la production de gaz et des flatulences, candidose des muqueuses, pancréatite, augmentation de l'activité transamyase, perte d'appétit, sécheresse de la bouche, irritation intestinale, troubles métaboliques, prise de poids.Diminution du tonus de l'intestin, bouche sèche, difficulté à avaler.
Système musculo-squelettiqueDouleur musculaire accompagnée d'une faiblesse générale.Douleurs articulaires et musculaires, crampes.Pas de données.
Organes génito-urinairesNéphrite, impuissance, gynécomastie réversible.Néphrite, gynécomastie, survenue de douleurs dans les testicules, hématurie, glucosurie.Écoulement d'urine retardé.
Système nerveuxMaux de tête, dépression, étourdissements, troubles de la conscience.Étourdissements, inconfort douloureux dans la tête, sensation de fatigue, état dépressif, insomnie, anxiété excessive ou agitation nerveuse, hallucinations, tremblements et troubles de la conscience.Pas de données.
Hématopoïèse, circulation sanguineThrombocytopénie.Thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, leucocytose, neutropénie.Pas de données
Réponse immunitaireAllergies: éruptions cutanées, démangeaisons, brûlures de la peau.Démangeaisons, photosensibilité, éruptions cutanées (peuvent être localisées n'importe où sur le corps), angio-œdème, bourdonnements dans les oreilles, altération de la fonction visuelle.Fièvre, éruption cutanée.
Organes du système respiratoireBronchospasme.Spasmes dans les bronches.Pas de données.
Le système cardiovasculaireViolation du rythme cardiaque et de la conduction cardiaque, diminution de la pression.Sensation de palpitations, bradycardie, tachycardie, hypertension, sensations douloureuses dans la poitrine.Tachycardie.
AutreNéphrite auto-immune.Bourdonnements d'oreilles, déficience visuelle.Capacité réduite à distinguer les petits détails des objets.

En cas de symptômes d'effets indésirables, vous devez immédiatement consulter un médecin pour résoudre le problème de la possibilité d'un traitement ultérieur..

Dans la plupart des cas, les risques de développer des effets secondaires dépendent de la dose: plus la dose est élevée et plus le médicament est pris longtemps, plus le risque de développer des réactions négatives est élevé..

L'opportunité d'un traitement antisécrétoire pour le traitement de la pancréatite

Depuis longtemps, il y a eu des discussions parmi les médecins sur la rationalité de l'utilisation de ces médicaments dans le traitement de la pancréatite aiguë. À la suite de plus d'une centaine d'études, il a été constaté que:

Avantagesdésavantages
Les inhibiteurs de l'histamine H2 et les inhibiteurs de la pompe à protons permettent d'arrêter rapidement le processus inflammatoire et d'améliorer le bien-être du patient.Les médicaments antisécrétoires, même à fortes doses, ne sont pas capables d'interrompre les processus nécrotiques dans le pancréas. En outre, l'utilisation de ces médicaments n'est pas justifiée dans les formes œdémateuses de pancréatite..

Le traitement antisécrétoire de la pancréatite doit être effectué sous la stricte surveillance d'un médecin. Son essence est de supprimer l'activité enzymatique du pancréas.

Il a été établi que toute ingestion d'eau et de nourriture dans le corps stimule la production de suc gastrique. L'acide chlorhydrique, principal constituant du suc gastrique, stimule la production d'enzymes digestives par le pancréas. Ainsi, une diminution de la concentration d'acide chlorhydrique entraîne une diminution de la fonction sécrétoire du pancréas.

Caractéristiques de la sélection de médicaments antisécrétoires pour la pancréatite

Les médicaments antisécrétoires pour la pancréatite ne sont prescrits que par un médecin. Les médicaments les plus couramment utilisés appartiennent au groupe:

  • Bloqueurs H2-histamine.
  • Les inhibiteurs de la pompe à protons.

Les M-anticholinergiques ne sont pratiquement pas utilisés aujourd'hui, car leur efficacité est très faible.

Bloqueurs H2-histamine

Une drogueBrève description
CimétidinePrenez 200 à 400 mg trois fois par jour aux repas et 400 à 800 mg au coucher. La dose maximale par jour est de 2 grammes. Cours de traitement: un mois et demi.
FamotidineIls boivent une dose unique de 40 mg par jour pendant un à deux mois. La quantité maximale est de 80 mg par jour.
RanitidineAppliquer 150 mg une à deux fois par jour pendant jusqu'à deux semaines
RoxatidineIls boivent selon le schéma: 75 mg deux fois par jour ou 150 mg une fois. Le cours du traitement est déterminé par le médecin.

Les médicaments sont contre-indiqués pour:

  1. Intolérance personnelle aux composants constitutifs.
  2. Grossesse.
  3. Allaitement maternel.
  4. Le patient n'a pas atteint l'âge de 16 ans.
  5. Dysfonctionnement sévère des reins et du foie.

Ils sont prescrits avec prudence lorsque:

  • La cirrhose du foie.
  • Maladies des organes hématopoïétiques.
  • Dysfonctionnement rénal.

Les inhibiteurs de la pompe à protons

Surtout avec soin, ces médicaments doivent être utilisés dans le traitement de la pancréatite chronique, accompagnée d'une insuffisance exocrine..

Une drogueBrève description de la réceptionFonctionnalités:
ContrikalIl est destiné au traitement de la pancréatite aiguë (y compris nécrotique). 2-3 ampoules du médicament sont injectées par jour.Si nécessaire, peut être pris après 12 semaines de grossesse.
NexiumPrendre 20 mg une fois par jour pendant 24 semaines.Utiliser avec prudence pendant la grossesse. Contre-indiqué pendant l'allaitement.
ZulbexPrenez 20 à 40 mg une fois par jour.Il n'est pas recommandé de prescrire pendant la grossesse et l'allaitement. Peut être pris à partir de 12 ans.
Omez20-40 mg une fois par jour pendant un à deux mois.Un contrôle endoscopique est nécessaire avant et après le traitement. Approuvé pour une utilisation à partir de 18 ans.

Contre-indications à l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons:

  1. Intolérance aux composants constitutifs.
  2. Lactation.
  3. Enfance.
  4. Utilisation concomitante d'atazanavir ou de nelfinavir.

En cas d'insuffisance rénale sévère, l'utilisation de ces médicaments est limitée. Il faut également noter que les inhibiteurs sont particulièrement efficaces dans le traitement de la pancréatite provoquée par la bactérie Helicobacter pylori..

Médicaments antisécrétoires pour enfants

Médicaments antisécrétoires - liste

Une teneur élevée en acide chlorhydrique dans l'estomac est un facteur défavorable et provoque souvent le développement de maladies gastriques, les plus courantes: ulcères d'estomac et duodénaux, y compris les ulcères gastro-intestinaux de stress, gastrite, brûlures d'estomac, colite ulcéreuse.

Médicaments antisécrétoires, une liste de médicaments est souvent nécessaire pour une connaissance préalable avant de les acheter afin de mieux naviguer dans le choix des médicaments adaptés: par prix, forme de libération, posologie et autres caractéristiques.

Ce groupe de médicaments contribue à un processus de guérison plus rapide (cicatrisation) de la muqueuse de l'estomac endommagée.

Les médicaments modernes sont capables de réduire considérablement le niveau d'acidité pendant une longue période en moyenne de 8 à 24 heures, ce qui est un avantage incontestable de ces médicaments, car leur action vous permet d'éviter les crises de douleur nocturnes, pendant les heures où il y a un long intervalle de temps entre le dernier repas - dîner et petit-déjeuner à venir. Ils sont également utilisés dans les cours pour prévenir et réduire le risque de rechute..

Il convient de noter que les médicaments antisécrétoires pour le traitement des brûlures d'estomac ne sont utilisés que dans les cas de ses formes sévères, lorsque les médicaments du groupe antiacide ne sont pas efficaces, tels que: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Les antiacides peuvent réduire rapidement les niveaux d'acide et l'effet thérapeutique se produit rapidement, mais leur effet est de courte durée et c'est leur principal inconvénient..

Avant le traitement, il est impératif de subir une gastroscopie afin d'exclure d'autres maladies, y compris malignes, qui peuvent être déguisées en maladies du logement et des services communaux.

Remarque: les médicaments sont souvent fabriqués sous forme de capsules. Certaines personnes ont du mal à les avaler. Dans ce cas, il est recommandé d'ouvrir la capsule et de verser son contenu dans une cuillère à soupe de compote de pommes et de l'avaler immédiatement avec de l'eau. Ces conseils sont contenus dans les instructions des gélules «Omez».

Les meilleurs médicaments antisécrétoires - liste, forme de libération, prix

Dans tous ces médicaments, le principal ingrédient actif est l '«oméprazole».

  • Forme de libération de capsule: 10 mg -30 pcs., 20 mg-30 pcs., 40 mg-28 pcs. et poudre pour injection - 40 milligrammes.
  • Prendre une demi-heure avant les repas deux fois par jour, 20 mg.
  • Fabriqué en Inde par le Dr Reddy`s.
  • Le coût de 30 capsules de vingt milligrammes est de 175 roubles.
  • Disponible sous forme de poudre, 5 sachets par paquet de vingt milligrammes.
  • La poudre doit être diluée dans une ou deux cuillères à soupe d'eau et prise une demi-heure avant les repas. Selon la maladie, selon les instructions, la poudre est consommée une à deux fois par jour..
  • Fabricant: Dr. Reddy`s, Inde.
  • Le coût de 1 paquet (5 paquets) 76 roubles.

Chef des ventes. Médecine de qualité bon marché.

  • Disponible en capsules de 20 mg par différents fabricants de 10, 20 et 40 milligrammes.
  • La première gélule doit être prise le matin à volonté: avant, après ou pendant les repas, une à deux fois par jour selon les instructions.
  • Prix ​​d'emballage de 20 capsules de vingt milligrammes de fabricants russes: Sintez AKOMP 32 roubles, Ozone 45 roubles, Kanonfarm 50 roubles, Hemofarm 70 roubles.
  • Le médicament est également produit par des fabricants étrangers en Suisse, en République tchèque, en Israël, son coût est beaucoup plus cher.
  • Disponible en comprimés. Paquet de 14 ou 28 pcs. 20 mg.
  • La première pilule est prise le matin. Apport quotidien de un à deux morceaux, selon la maladie selon les instructions.
  • Un médicament efficace dans le cadre d'une thérapie complexe pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal causé par Helicobacter pylori. Réduit l'acidité quotidienne jusqu'à 80%.
  • Fabricant: AstraZeneca.
  • L'inconvénient du médicament n'est que son coût de 585 roubles. par paquet 28 pcs. 20 milligrammes chacun.
  • Disponible en capsules de 10, 20 milligrammes dans une quantité de 14 et 28 pièces par paquet.
  • L'avantage du médicament est la capacité de traiter les ulcères gastro-intestinaux causés par la bactérie Helicobacter pylori dans le cadre d'une thérapie combinée.
  • La capsule est lavée avec de l'eau avant le premier repas. Selon les instructions, selon la forme de la maladie, le taux journalier est d'un ou deux morceaux.
  • Production: Krka, Slovénie.
  • L'emballage coûte 28 pièces. vingt milligrammes chacun équivaut à 309 roubles, ce qui est nettement inférieur au coût d'un médicament similaire «Losek MAPS» (tue également la bactérie Helicobacter pylori).
  • Forme de libération en capsules. Conditionné en 14 ou 28 morceaux de 20 mg par emballage.
  • Le médicament peut être pris une fois par jour à 20 ou 40 mg en même temps avec les repas, ainsi qu'avant ou après les repas.
  • Il est à noter que parmi les contre-indications à la prise de gélules médicinales, les instructions indiquent uniquement une hypersensibilité, ce qui est assez rare dans le groupe des médicaments antisécrétoires.
  • Fabricant: Pharmstandard, Russie.
  • Le coût de 28 pièces de 20 mg chacune est de 144 roubles.
  • Produit en capsules de 10, 20, 40 mg à raison de 7, 14 ou 28 pièces.
  • Une caractéristique du médicament est un traitement de courte durée jusqu'à 14 jours (en moyenne, il est de 3 semaines). La dose quotidienne initiale est de 20 mg, et avec une diminution des symptômes douloureux, elle diminue de 10 mg par jour et peut être augmentée si elles augmentent.
  • Le médicament n'est pas recommandé pour les brûlures d'estomac s'il ne dérange pas plus de deux fois par semaine.
  • Fabricant: Sandoz, Suisse.

Il convient de noter qu'il est plus rentable d'acheter des gélules dans un emballage de 10 mg, car selon le schéma de traitement, un apport variable de 20 mg, puis 10 mg du médicament est nécessaire.

  • L'emballage coûte 28 pièces. 10 mg chacun - 176 roubles.
  • Disponible en capsules à raison de 30 pièces. 20 mg.

Ce médicament antiulcéreux est de loin le meilleur médicament pour le traitement des ulcères gastro-intestinaux causés par Helicobacter pylori, à en juger par des critères de coût..

  • Selon le type de maladie, le médicament est pris une ou deux fois par jour, 20 à 40 mg. Le traitement des ulcères provoqués par la bactérie Helicobacter pylori est réalisé pendant 7 jours dans le cadre d'un traitement antiviral.
  • Le médicament peut être pris avant et après les repas..
  • Fabricant: Shreya, Inde.
  • Le coût est de 131 roubles.

Tous les médicaments ci-dessus ont un certain nombre de contre-indications. Lisez attentivement les instructions.

Médicaments antisécrétoires - liste

Une teneur élevée en acide chlorhydrique dans l'estomac est un facteur défavorable et provoque souvent le développement de maladies gastriques, les plus courantes: ulcères d'estomac et duodénaux, y compris les ulcères gastro-intestinaux de stress, gastrite, brûlures d'estomac, colite ulcéreuse.

Médicaments antisécrétoires, une liste de médicaments est souvent nécessaire pour une connaissance préalable avant de les acheter afin de mieux naviguer dans le choix des médicaments adaptés: par prix, forme de libération, posologie et autres caractéristiques.

Ce groupe de médicaments contribue à un processus de guérison plus rapide (cicatrisation) de la muqueuse de l'estomac endommagée.

Les médicaments modernes sont capables de réduire considérablement le niveau d'acidité pendant une longue période en moyenne de 8 à 24 heures, ce qui est un avantage incontestable de ces médicaments, car leur action vous permet d'éviter les crises de douleur nocturnes, pendant les heures où il y a un long intervalle de temps entre le dernier repas - dîner et petit-déjeuner à venir. Ils sont également utilisés dans les cours pour prévenir et réduire le risque de rechute..

Il convient de noter que les médicaments antisécrétoires pour le traitement des brûlures d'estomac ne sont utilisés que dans les cas de ses formes sévères, lorsque les médicaments du groupe antiacide ne sont pas efficaces, tels que: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Les antiacides peuvent réduire rapidement les niveaux d'acide et l'effet thérapeutique se produit rapidement, mais leur effet est de courte durée et c'est leur principal inconvénient..

Avant le traitement, il est impératif de subir une gastroscopie afin d'exclure d'autres maladies, y compris malignes, qui peuvent être déguisées en maladies du logement et des services communaux.

Remarque: les médicaments sont souvent fabriqués sous forme de capsules. Certaines personnes ont du mal à les avaler. Dans ce cas, il est recommandé d'ouvrir la capsule et de verser son contenu dans une cuillère à soupe de compote de pommes et de l'avaler immédiatement avec de l'eau. Ces conseils sont contenus dans les instructions des gélules «Omez».

Les meilleurs médicaments antisécrétoires - liste, forme de libération, prix

Dans tous ces médicaments, le principal ingrédient actif est l '«oméprazole».

  • Forme de libération de capsule: 10 mg -30 pcs., 20 mg-30 pcs., 40 mg-28 pcs. et poudre pour injection - 40 milligrammes.
  • Prendre une demi-heure avant les repas deux fois par jour, 20 mg.
  • Fabriqué en Inde par le Dr Reddy`s.
  • Le coût de 30 capsules de vingt milligrammes est de 175 roubles.
  • Disponible sous forme de poudre, 5 sachets par paquet de vingt milligrammes.
  • La poudre doit être diluée dans une ou deux cuillères à soupe d'eau et prise une demi-heure avant les repas. Selon la maladie, selon les instructions, la poudre est consommée une à deux fois par jour..
  • Fabricant: Dr. Reddy`s, Inde.
  • Le coût de 1 paquet (5 paquets) 76 roubles.

Chef des ventes. Médecine de qualité bon marché.

  • Disponible en capsules de 20 mg par différents fabricants de 10, 20 et 40 milligrammes.
  • La première gélule doit être prise le matin à volonté: avant, après ou pendant les repas, une à deux fois par jour selon les instructions.
  • Prix ​​d'emballage de 20 capsules de vingt milligrammes de fabricants russes: Sintez AKOMP 32 roubles, Ozone 45 roubles, Kanonfarm 50 roubles, Hemofarm 70 roubles.
  • Le médicament est également produit par des fabricants étrangers en Suisse, en République tchèque, en Israël, son coût est beaucoup plus cher.
  • Disponible en comprimés. Paquet de 14 ou 28 pcs. 20 mg.
  • La première pilule est prise le matin. Apport quotidien de un à deux morceaux, selon la maladie selon les instructions.
  • Un médicament efficace dans le cadre d'une thérapie complexe pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal causé par Helicobacter pylori. Réduit l'acidité quotidienne jusqu'à 80%.
  • Fabricant: AstraZeneca.
  • L'inconvénient du médicament n'est que son coût de 585 roubles. par paquet 28 pcs. 20 milligrammes chacun.
  • Disponible en capsules de 10, 20 milligrammes dans une quantité de 14 et 28 pièces par paquet.
  • L'avantage du médicament est la capacité de traiter les ulcères gastro-intestinaux causés par la bactérie Helicobacter pylori dans le cadre d'une thérapie combinée.
  • La capsule est lavée avec de l'eau avant le premier repas. Selon les instructions, selon la forme de la maladie, le taux journalier est d'un ou deux morceaux.
  • Production: Krka, Slovénie.
  • L'emballage coûte 28 pièces. vingt milligrammes chacun équivaut à 309 roubles, ce qui est nettement inférieur au coût d'un médicament similaire «Losek MAPS» (tue également la bactérie Helicobacter pylori).
  • Forme de libération en capsules. Conditionné en 14 ou 28 morceaux de 20 mg par emballage.
  • Le médicament peut être pris une fois par jour à 20 ou 40 mg en même temps avec les repas, ainsi qu'avant ou après les repas.
  • Il est à noter que parmi les contre-indications à la prise de gélules médicinales, les instructions indiquent uniquement une hypersensibilité, ce qui est assez rare dans le groupe des médicaments antisécrétoires.
  • Fabricant: Pharmstandard, Russie.
  • Le coût de 28 pièces de 20 mg chacune est de 144 roubles.
  • Produit en capsules de 10, 20, 40 mg à raison de 7, 14 ou 28 pièces.
  • Une caractéristique du médicament est un traitement de courte durée jusqu'à 14 jours (en moyenne, il est de 3 semaines). La dose quotidienne initiale est de 20 mg, et avec une diminution des symptômes douloureux, elle diminue de 10 mg par jour et peut être augmentée si elles augmentent.
  • Le médicament n'est pas recommandé pour les brûlures d'estomac s'il ne dérange pas plus de deux fois par semaine.
  • Fabricant: Sandoz, Suisse.

Il convient de noter qu'il est plus rentable d'acheter des gélules dans un emballage de 10 mg, car selon le schéma de traitement, un apport variable de 20 mg, puis 10 mg du médicament est nécessaire.

  • L'emballage coûte 28 pièces. 10 mg chacun - 176 roubles.
  • Disponible en capsules à raison de 30 pièces. 20 mg.

Ce médicament antiulcéreux est de loin le meilleur médicament pour le traitement des ulcères gastro-intestinaux causés par Helicobacter pylori, à en juger par des critères de coût..

  • Selon le type de maladie, le médicament est pris une ou deux fois par jour, 20 à 40 mg. Le traitement des ulcères provoqués par la bactérie Helicobacter pylori est réalisé pendant 7 jours dans le cadre d'un traitement antiviral.
  • Le médicament peut être pris avant et après les repas..
  • Fabricant: Shreya, Inde.
  • Le coût est de 131 roubles.

Médicaments antisécrétoires: inhibiteurs de la pompe à protons

L'hydrogène-potassium-adénosine triphosphatase (H + / K + -ATPase, «pompe à protons», «pompe à protons») joue un rôle important dans la fonction acidifiante des glandes gastriques. C'est l'enzyme principale qui assure l'échange équivalent d'ions K + et le transport d'ions H+.

Le transfert des ions s'effectue par transport actif contre le gradient de concentration et la différence de potentiel électrochimique avec la dépense d'énergie libérée lors du clivage de l'ATP. Simultanément aux ions H +, les ions CI− sont transportés à travers des canaux situés dans la membrane apicale des cellules pariétales.

Les cellules de la muqueuse (pariétale) du corps et du fond de l'estomac sécrètent de l'acide chlorhydrique (HCl).

Les médicaments (médicaments) qui inhibent cette enzyme ont un effet bloquant sur le stade final de la formation d'acide chlorhydrique, ce qui conduit à la suppression de la sécrétion basale et stimulée (quel que soit le type de stimulation) de 80 à 97%, tandis que le volume de sécrétion diminue. Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) inhibent efficacement la production d'acide nocturne et diurne. Ils réduisent la sécrétion d'acide chlorhydrique sans affecter les récepteurs cholinergiques, H2-histamine et autres.

Ce groupe de médicaments est divisé par générations:

  • la première génération - oméprazole (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • deuxième génération - lansoprazole (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • la troisième génération - pantoprazole (Controlok, Sanpraz), rabéprazole (Pariet). Isomères optiques synthétisés de l'oméprazole - ésoméprazole (Nexium) et du lansoprazole - dexlansoprazole.

Les IPP sont des dérivés de sulfinylbenzimidazoles, diffèrent par des radicaux dans les groupements pyridine et benzimidazole. Le médicament Pantoprazole contient deux, Lansoprazole - trois molécules de fluor.

L'oméprazole a été synthétisé en 1979 en Suède par un groupe de chercheurs de la société "Hessle". En 1988, au Congrès mondial des gastro-entérologues à Rome, une préparation commerciale d'oméprazole a été présentée sous le nom commercial Losec. En 1991.

des spécialistes de la grande société pharmaceutique japonaise Takeda ont synthétisé le lansoprazole, mis en vente en 1995. En 1999, le rabéprazole, en 2000, le pantoprazole, l'ésoméprazole a été produit en 2001 et en 2009.

À un pH très bas, les médicaments se décomposent rapidement, ils sont donc disponibles sous forme de gélules ou de comprimés enrobés d'un revêtement résistant aux acides. L'oméprazole est disponible en gélules de 20 mg sous forme de granulés et de comprimés, enrobés. obol., 10 et 20 mg. Comprimés de rabéprazole enrobés obol., 10 mg et 20 mg; Esoméprazole, pantoprazole comprimés, enrobés. obole.

, 20 mg et 40 mg chacun; Gélules de lansoprazole 30 mg. Les médicaments sont pris par voie orale (par voie orale), de préférence le matin, à jeun, 30 à 40 minutes avant les repas. Les comprimés doivent être avalés entiers, non mâchés ou écrasés. En cas d'urgence et en cas d'impossibilité d'ingestion, il est administré par voie intraveineuse.

La poudre lyophilisée d'Omeprazole, Esoméprazole, Pantoprazole est produite pour la préparation de solution dans des flacons de 40 mg. Dans le milieu alcalin de l'intestin grêle, les formes posologiques sont presque complètement absorbées, la biodisponibilité de l'oméprazole est de 40%, l'ésoméprazole est de 64%, le rabéprazole est de 51,8%, le pantoprazole est de 77% et celle du lansoprazole est de 81 à 91%.

Dans la circulation systémique, les médicaments, ayant une affinité physico-chimique prononcée pour les protéines du plasma sanguin, s'y lient à 95 à 98%, ce qui doit être pris en compte lors de leur utilisation avec d'autres médicaments.

Les IPP sont des promédicaments (précurseurs inactifs). En raison de leur lipophilie, ils pénètrent facilement dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique et s'accumulent dans la lumière des tubules sécréteurs, où l'environnement fortement acide (pH

0,8-1,0). La concentration du médicament dans un milieu acide est 1000 fois plus élevée que dans le sang.

Les IPP se transforment dans un environnement acide, se transforment en sulfénamide tétracyclique hautement réactif, acquièrent une charge positive, ce qui les empêche de traverser les membranes cellulaires et le laisse à l'intérieur des tubules sécréteurs. Le médicament protoné se lie de manière covalente aux groupes SH du résidu d'acide aminé cystéine de H + / K + -ATPase et provoque une inactivation irréversible de l'enzyme.

Dans les cellules pariétales des glandes fundiques, l'hydrogène-potassium-adénosine triphosphatase est intégré dans la membrane apicale, qui est dirigée dans la lumière de l'estomac. L'inhibition de l'enzyme provoque l'arrêt de la libération d'ions hydrogène. La vitesse d'apparition de l'effet est associée à la vitesse de conversion du médicament en forme sulfénamide active..

Selon la vitesse de formation des métabolites actifs, les IPP sont distribués comme suit: rabéprazole> oméprazole> ésoméprazole> lansoprazole> pantoprazole. Le rabéprazole inhibe l'enzyme partiellement de manière réversible, et ce complexe peut se dissocier.

L'effet antisécrétoire des IPP se manifeste de manière dose-dépendante; plus leur concentration est élevée, plus ils inhibent la production diurne et nocturne d'acide chlorhydrique de manière forte et efficace. L'effet des médicaments se développe en une heure et dure de 24 à 72 heures.

La durée d'action des médicaments, leur effet sur la durée d'inhibition de la formation d'acide dans l'estomac est déterminée par le taux de resynthèse et d'incorporation dans la membrane de nouvelles molécules de H + / K + -ATPase. La sécrétion d'ions hydrogène ne reprend qu'après le remplacement des enzymes bloquées par de nouvelles.

Chez l'homme, environ 50% des molécules H + / K + -ATPase sont renouvelées en 30 à 48 heures, le reste en 72 à 96 heures. La restauration de l'activité de H + / K + -ATPase se produit en fonction de l'IPP utilisé de 2 à 5 jours. L'effet antisécrétoire atteint un maximum après 2 à 4 heures, augmente au 4ème jour et se stabilise le 5ème jour, une amélioration supplémentaire de l'effet ne se produit pas. Les médicaments de ce groupe présentent une efficacité similaire et une bonne tolérance. Le cours du traitement atteint 4-8 semaines, certains patients nécessitent un traitement de soutien.

Les IPP ont une activité antisécrétoire, gastroprotectrice et anti-hélicobactérienne. Avec les ulcères gastro-duodénaux compliqués de saignements gastriques, ils réduisent l'intensité des saignements, soulagent le syndrome douloureux, disparaissent des symptômes dyspeptiques et accélèrent la cicatrisation des ulcères.

Leur utilisation réduit le risque de complications. L'oméprazole, l'ésoméprazole, le rabéprazole à des doses de 20 mg, le lansoprazole 30 mg et le pantoprazole 40 mg une fois par jour sont également efficaces en force, en durée d'action et en fréquence de guérison des ulcères duodénaux et gastriques après 2 et 4 semaines de traitement..

L'ésoméprazole est considéré comme plus efficace que l'oméprazole dans le degré de suppression de la sécrétion gastrique.

L'utilisation de schémas thérapeutiques combinés (à trois ou quatre composants) avec des IPP permet d'obtenir en peu de temps une diminution de la production d'acide basale et stimulée de 80%, quel que soit le facteur stimulant et l'éradication de l'infection à Helicobacter pylori.

Il faut garder à l'esprit que la plupart des réactions métaboliques chez l'homme sont médiées et catalysées par des isoenzymes qui font partie du système CYP450. Ces enzymes se trouvent dans les hépatocytes, les entérocytes de l'intestin grêle, dans les tissus des reins, des poumons, du cerveau, etc..

Leur activité est influencée par de nombreux facteurs: l'âge, le polymorphisme génétique, la nutrition, la consommation d'alcool, le tabagisme et les maladies concomitantes. Le tabagisme réduit considérablement l'efficacité des médicaments utilisés dans les thérapies antisécrétoires et anti-Helicobacter pylori. La biotransformation des IPP se produit dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP 2C19, CYP 3A4 du système du cytochrome P-450.

Les caractéristiques génétiques des personnes (3 à 10%) modifient le métabolisme, la clairance et affectent de manière significative l'effet pharmacologique des médicaments. Ainsi, le polymorphisme du gène codant pour l'isoforme CYP 2C19 détermine le taux métabolique des médicaments en interaction. Le polymorphisme congénital du gène CYP 2C19 survient chez les Japonais dans 19-23% des cas et 2-6% chez les races européennes.

Chez les individus présentant une mutation dans les deux allèles du gène CYP 2C19, le métabolisme est considérablement ralenti et la demi-vie est multipliée par 3 à 3,5. Pour l'oméprazole, la clairance diminue de 10 à 15 fois, pour le rabéprazole - de 5 fois, ce qui affecte considérablement l'efficacité du traitement. La biotransformation se produit dans le foie avec la formation de métabolites inactifs qui sont excrétés par l'organisme.

L'oméprazole, l'ésoméprazole, le pantoprazole sont excrétés jusqu'à 75–82%, le rabéprazole - jusqu'à 90% par les reins; l'élimination avec la bile atteint respectivement 18–25% et 10%. Le lansoprazole est principalement excrété dans la bile à 75%, le reste dans l'urine.

Après l'arrêt des médicaments de ce groupe, il n'y a pas de "phénomène de recul" ou de "syndrome de sevrage", la sécrétion d'acide chlorhydrique n'augmente pas, mais des brûlures d'estomac et des douleurs thoraciques peuvent apparaître. Lors de l'utilisation de ces médicaments, des effets secondaires sont observés, leur fréquence est associée à l'âge, à la durée du traitement et aux caractéristiques individuelles du corps..

Depuis le tractus gastro-intestinal, vous pouvez observer: bouche sèche, manque d'appétit et troubles du goût - de 1 à 15%, nausées 2-3%, vomissements 1,5%, constipation 1%, flatulences, ballonnements, douleurs abdominales 2,4%, diarrhée 1–7%. Du système nerveux: maux de tête 4,2-6,9%, étourdissements 1,5%, troubles du sommeil, vision, anxiété.

L'apparition de réactions cutanées, démangeaisons 1,5%, réactions allergiques - 2% et faiblesse musculaire, crampes des muscles du mollet - plus de 1%.

Avec l'utilisation prolongée de médicaments de ce groupe, il existe un risque de développer une hyperplasie nodulaire des cellules entérochromaffines de la muqueuse gastrique, la formation de kystes glandulaires gastriques se produit dans 20% des cas (est bénigne réversible).

Il est impossible d'obtenir un environnement gastrique 100% sans acide. Dans la lumière de l'estomac, l'acidité monte à pH = 4, moins souvent à pH = 5–7. Pour renforcer l'effet antisécrétoire et gastroprotecteur des IPP, leur association avec un analogue synthétique du PG (misoprostol) ou du bloqueur anticholinergique M1 (pirenzépine) peut être recommandée.

Médicaments antisécrétoires: classification et liste des médicaments

Les brûlures d'estomac sont une sensation de brûlure dans la poitrine. Il se développe si le contenu de l'estomac imbibé d'acide chlorhydrique est jeté dans l'œsophage.

Les brûlures d'estomac peuvent être le symptôme d'une affection médicale qui affecte le tube digestif. Afin de l'éliminer, on montre aux patients l'utilisation de médicaments tels que les antiacides..

Le groupe des antiacides comprend plusieurs dizaines de types de médicaments qui présentent des différences les uns des autres. En particulier, nous parlons de médicaments antisécrétoires.

Groupe pharmacologique d'antiacides

Les antiacides sont des médicaments qui peuvent neutraliser l'acide chlorhydrique dans le suc gastrique. Ainsi, l'effet irritant du suc gastrique sur les muqueuses des organes digestifs est réduit, les sensations douloureuses sont arrêtées, la régénération des zones précédemment endommagées est accélérée.

Il est important de comprendre que la raison pour laquelle les brûlures d'estomac se produisent, les antiacides n'éliminent pas, mais vous permettent seulement de neutraliser les manifestations désagréables.

Cela est dû à la nécessité pour un spécialiste de prescrire des médicaments de ce groupe, car une sensation de brûlure dans la poitrine peut indiquer la présence d'une pathologie dangereuse, qui, sans traitement opportun et adéquat, peut évoluer et provoquer diverses complications graves..

Effets

Dans le contexte de l'utilisation de médicaments antiacides, les effets suivants se développent:

  1. Les muqueuses tapissant le tube digestif sont enveloppées, ce qui les protège de l'influence de facteurs agressifs.
  2. L'excès d'acide chlorhydrique sécrété est neutralisé.
  3. Augmentation de la pression dans le duodénum, ​​l'estomac diminue.
  4. Les contractions spastiques de l'estomac sont arrêtées.
  5. Le rejet du contenu du duodénum dans l'estomac est empêché.
  6. Le mouvement du contenu de l'estomac est accéléré.
  7. Les acides biliaires, la lysophosphatidylcholine sont absorbés.

Dans quels cas sont attribués?

L'utilisation de médicaments antiacides est considérée comme appropriée dans les situations suivantes:

  1. Avec un ulcère et un RGO. Ils sont utilisés comme élément de thérapie complexe et peuvent éliminer les brûlures d'estomac et la douleur.
  2. Afin d'éliminer les conditions pathologiques acido-dépendantes chez les femmes enceintes.
  3. Pour les maladies de l'estomac qui sont déclenchées par l'utilisation de médicaments non stéroïdiens.
  4. Dans le cadre d'une thérapie complexe pour l'inflammation de la vésicule biliaire, du pancréas lors d'une exacerbation. Les antiacides sont également recommandés pour la cholélithiase afin de lier les excès d'acides biliaires, avec indigestion. Nous examinons la classification des médicaments antisécrétoires en détail ci-dessous..

Parfois, les antiacides sont utilisés une fois par des personnes en bonne santé si des brûlures d'estomac se développent sur fond de troubles de l'alimentation.

Classification

Il est accepté de classer conditionnellement tous les agents antisécrétoires en pharmacologie en deux grands groupes:

  1. Résorbable.
  2. Non résorbable.

Il existe également une classification des médicaments antisécrétoires en fonction du principe actif principal de leur composition:

  1. Antiacides de magnésium. Dans leur composition, le composant actif peut être du carbonate de magnésium et de l'hydroxyde de magnésium..
  2. Contenant du bicarbonate de sodium.
  3. Contenant du carbonate de calcium.
  4. Antiacides à base d'aluminium. Dans ce cas, le phosphate d'aluminium ou l'hydroxyde d'aluminium est utilisé comme composant actif..
  5. Antiacides combinés contenant plusieurs principes actifs.

Médicaments résorbables

Ce groupe de médicaments antisécrétoires comprend des médicaments dont les substances actives, après avoir interagi avec l'acide chlorhydrique, sont partiellement absorbées dans l'estomac et pénètrent ainsi dans la circulation systémique..

Le principal avantage de ce groupe de médicaments est leur capacité à neutraliser rapidement l'acidité, éliminant ainsi les brûlures d'estomac en peu de temps..

Cependant, dans le contexte de leur utilisation, le développement d'effets indésirables est noté. De plus, ils ont un effet à court terme.

En raison de ces lacunes, les médicaments antiacides résorbables sont prescrits aux patients beaucoup moins fréquemment que les médicaments non résorbables..

Certains des médicaments de ce groupe sont capables d'émettre du dioxyde de carbone à la suite d'un contact avec l'acide chlorhydrique, ce qui permet à l'estomac de s'étirer et la sécrétion de suc gastrique reprend..

Caractéristique

Il convient de noter qu'une caractéristique des antiacides absorbés est l'apparition d'un rebond acide. Il se manifeste immédiatement après que le médicament cesse d'agir sur le corps..

Le groupe résorbable comprend le bicarbonate de soude, qui est le bicarbonate de sodium..

À la suite de l'interaction d'un composé de sodium avec l'acide chlorhydrique, du dioxyde de carbone est libéré, ce qui provoque la sécrétion répétée d'acide chlorhydrique en grande quantité, ce qui, à son tour, provoque l'apparition de brûlures d'estomac.

Cet effet conduit à la recommandation de ne pas utiliser de bicarbonate de soude afin d'éliminer les brûlures d'estomac. De plus, le sodium présent dans la soude est absorbé dans les tissus intestinaux, provoquant le développement d'un œdème, ce qui est un phénomène indésirable pour les patients souffrant de pathologies rénales et cardiaques, les femmes enceintes.

Le groupe de médicaments antisécrétoires absorbés comprend des médicaments tels que "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Les principaux principes actifs de leur composition sont: le carbonate de calcium ou de magnésium, l'oxyde de magnésium, le bicarbonate de sodium.

Leur mécanisme d'action pour les brûlures d'estomac est similaire à celui du bicarbonate de soude. Cependant, dans le processus de neutralisation de l'acide chlorhydrique, le dioxyde de carbone n'est pas libéré, ce qui est sans aucun doute un plus, car il n'y a pas d'effet négatif sur le bien-être du patient. Il est important de prendre en compte le fait que l'effet thérapeutique de ces médicaments persiste pendant une courte période..

Une seule dose d'antisécrétoires du groupe indiqué est autorisée en cas de besoin urgent. Il convient de garder à l'esprit que leur utilisation sur une longue période peut provoquer des exacerbations. La progression de telles pathologies du tube digestif comme l'ulcère gastrique n'est pas exclue..

Antiacides non résorbables

La liste des agents antisécrétoires est assez longue. En comparaison avec le groupe de médicaments absorbés, les médicaments non résorbables sont plus efficaces et le spectre des effets indésirables survenant sur leur arrière-plan est beaucoup plus étroit.

Les médicaments liés aux antiacides non résorbables peuvent être classés en trois sous-groupes:

  1. Ayant du phosphate d'aluminium comme composant actif. Cette catégorie de médicaments comprend le «Phosphalugel» sous forme de gel.
  2. Antiacides de magnésium-aluminium, qui comprennent les médicaments suivants: «Almagel», «Maalox», «Gastracid».
  3. Antiacides combinés, qui, en plus des sels de magnésium et d'aluminium, contiennent d'autres substances. Ce groupe comprend les antiacides en gel contenant de la siméthicone ou des anesthésiques, par exemple "Almagel Neo", "Relzer".

Les principales substances de ces médicaments de la muqueuse gastrique ne sont absorbées qu'en petites quantités, puis elles sont évacuées avec l'urine.

Dans le cas où le patient souffre d'insuffisance rénale sévère, il peut être difficile d'évacuer l'aluminium..

À cet égard, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de ces médicaments à cette catégorie de patients..

Les préparations du groupe des antiacides non résorbables sont capables de neutraliser, en plus de l'acide chlorhydrique, également la bile et la pepsine. Après avoir pénétré dans le corps, ils enveloppent les couches muqueuses de l'estomac, protégeant ainsi ses parois des substances agressives. De plus, ils sont capables d'activer la régénération des tissus endommagés.

Leur effet thérapeutique se développe en 15 minutes et peut durer jusqu'à 4 heures.

Réactions négatives

Lors de l'utilisation de médicaments du groupe des antiacides non résorbables, les réactions négatives suivantes peuvent se développer:

  1. Lors de l'utilisation de doses plus élevées, il existe une possibilité de somnolence légère. Ce risque augmente si le patient présente des anomalies pathologiques de la fonction rénale..
  2. Les agents antisécrétoires, qui contiennent des sels de calcium ou d'aluminium, peuvent provoquer des difficultés associées à la défécation.
  3. Les antiacides à base de magnésium ont la capacité d'avoir un effet laxatif, provoquant assez souvent divers troubles digestifs.
  4. Si le patient présente une hypersensibilité individuelle, des effets négatifs tels que des vomissements et des nausées peuvent être notés. L'apparition de tels signes indique la nécessité de remplacer le médicament utilisé par son analogue.
  5. Le développement de manifestations allergiques, exprimées par des éruptions cutanées, n'est pas exclu. Dans de tels cas, il est conseillé au patient d'arrêter d'utiliser l'antiacide et de consulter un médecin.

Règles d'utilisation de base

Les médicaments antiacides sont produits par les fabricants sous diverses formes pharmacologiques. Il peut s'agir de gel, de comprimés à croquer, de suspensions, de comprimés destinés à la résorption. L'efficacité des différentes formes pharmacologiques du même médicament est la même.

Multiplicité des réceptions

La fréquence des réceptions et la posologie requise doivent être sélectionnées individuellement. En règle générale, il est conseillé au patient de prendre des antiacides après un repas, avec une pause de deux heures et également avant le coucher..

Il faut se rappeler que l'utilisation d'antiacides en parallèle avec d'autres médicaments est inacceptable. Cela est dû au fait que les médicaments en présence d'antiacides ne seront pas absorbés. Entre la prise d'antiacides et d'antisécréteurs, vous devez faire une pause de 2 heures.