Classification des antiacides

Les éléments suivants peuvent être utilisés comme critères d'efficacité du traitement antiulcéreux:

1. critères endoscopiques (fréquence et taux de cicatrisation);

2. la présence du syndrome douloureux et sa gravité;

3. le besoin de médicaments antiulcéreux supplémentaires (par exemple, la fréquence d'utilisation des antiacides).

Image 1
Légende: N / S M-HB - anticholinergiques M non sélectifs; Précepteur; G - gastrine; PGE2 - Prostaglandine E2; GH - récepteur d'histamine; Récepteur OP-opiacé; PL-C - phospholipase C; AC-adénylate cyclase; PK - protéine kinase; CA - anhydrase carbonique; PPI - inhibiteurs de la pompe à protons.

1. RESORBABLE (ASPIRATION):

Bicarbonate de sodium (NaHCO3)Carbonate de calcium précipité (Calcimax) (CaCO3)

2. NON-RESORBABLE (NON-PRISE):

Hydroxyde d'aluminium (Algeldrat) (Al (OH)3)Carbaldrate (Alyugastrin) (sel de sodium du carbonate de dihydroxyaluminium)
Oxyde de magnésium (MgO)Carbonate de magnésium basique (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2O)
Hydroxyde de magnésium (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (silicate d'aluminium hydraté)

2.1. Combiné:

2.2. Mixte:

Maalox (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium)Gastal (hydroxyde d'aluminium, carbonate de magnésium, hydroxyde de magnésium)
Almagel (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, D-sorbitol)Simaldrat (Gelusil) (trismet-silicate d'aluminium-magnésium (sous forme d'hydrate))
Almagel-A (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, D-sorbitol, anestézine)Alumag (hydroxyde d'aluminium, chlorhydrate de magnésium)
Kalmagin (carbonate de magnésium basique, carbonate de calcium précipité, bicarbonate de sodium)Phosphalugel (alfogel) (phosphate d'aluminium, gel de pectine et agar-agar)
Magaldrat (Magalfil) (aluminate d'hydroxyde de magnésium)Di Gel (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, carbonate de calcium)
Gestide (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, trisilicate de magnésium)Daijin (hydroxyde d'aluminium, hydroxyde de magnésium, diméthicone, carboxyméthylcellulose sodique)
Alcide (sous-nitrate de bismuth, carbonate de sodium, bicarbonate de sodium, hydroxyde d'aluminium)Vikalin (nitrate de bismuth basique, carbonate de magnésium basique, bicarbonate de sodium, rhizome de calamus, écorce de nerprun, rutine, kellin) Vikalin (nitrate de bismuth basique, carbonate de magnésium basique, bicarbonate de sodium, rhizome de calamus, écorce de nerprun, rutine, kellin)
Alcid-B (nitrate de bismuth basique, carbonate de sodium basique, hydroxyde d'aluminium, extraits de réglisse, camomille, écorce de nerprun, coriandre et fruits de fenouil)Vikair (Rother) (nitrate de bismuth basique, carbonate de magnésium basique, bicarbonate de sodium, rhizome de calamus, écorce de nerprun)

Les médicaments de ce groupe sont largement utilisés dans le traitement de l'ulcère. Leur action thérapeutique est associée aux propriétés pharmacologiques suivantes:

1. Effet antiacide.

L'effet antiacide, qui est le principal pour les médicaments de ce groupe, peut être considéré soit comme neutralisant les acides (si 1 molécule antiacide neutralise 1 molécule de HCl), soit comme absorbant l'acide (si 1 molécule antiacide neutralise plus d'une molécule de HCl). De plus, tous les médicaments de ce groupe neutralisent uniquement le HCl déjà libéré, sans affecter sa sécrétion. La chimie de l'effet neutralisant des antiacides est présentée dans le tableau 4..

Tableau 4
La chimie de l'action neutralisante des antiacides

Substance activeRéaction de l'estomacRéaction viscérale
NaHCO3 + HCl && rarr NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr pas de réponse
CaCO3 + 2HCl && rarr CaCl2 + H2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2O)n + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && rarr AlCl3 + 3H2O2AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

L'activité neutralisante d'acide (KNA) des antiacides est exprimée en milliéquivalents (meq), ce qui équivaut à la quantité d'acide chlorhydrique 1N, qui est titrée à pH 3,5 avec une dose spécifique du médicament sur un temps défini (généralement 15 '). Le KNA des antiacides est considéré comme faible s'il est inférieur à 200 meq / jour; moyenne, si son indicateur est compris entre 200 et 400 meq / jour et élevée si le KNA est supérieur à 400 meq / jour. Il est à noter qu'une augmentation de l'effet neutralisant les acides de plus de 600 meq / jour n'augmente pas l'effet antiacide..

KPA est optimal pour les antiacides

200 meq / jour, permettant de cicatriser jusqu'à 75% des ulcères après 4 semaines de consommation de drogue. Avec une augmentation de KNA dans la gamme de 200 à 600 meq / jour, il y a une augmentation de la guérison de seulement 10%, et une augmentation ultérieure de KNA est même accompagnée d'une diminution de la fréquence des cicatrices. Table 5 montre les caractéristiques comparatives du KNA de certaines substances actives qui composent les antiacides et de diverses préparations commerciales basées sur eux..

Tableau 5
Activité neutralisante d'acide de diverses substances actives qui composent les antiacides et certaines préparations commerciales à base de ceux-ci

Substance activeFormuleActivité neutralisante d'acide (meq / 15 ml)
Al (OH)329
Al2(CO3)336
AlPO46
NH2CH2COOAl (OH)217
(HO)2AlOCO2N / a8.5 / onglet
CaCO320 à 58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Al2(ALORS4)3]18-33
MgCO3Faible
Mg (OH)235
MgO8-20 (jusqu'à 45) meq / g
Mg2O8Si3Faible
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313 à 17 / g
Médicaments commerciaux
QtéActivité neutralisante d'acide (meq)Médicament antiacideQtéActivité neutralisante d'acide (meq)
10 ml4,32Gelusil1 onglet21
1 onglet9,5Gelusil5 ml24
5 ml15,5Maalox-705 ml35,0
5 mlseizeMaalox15 ml40,5

1 onglet18,5Maalox-7010 ml70,0
---Maalox-7015 ml105,0

Ainsi, sous l'action des antiacides, le pH dans l'estomac augmente, accompagné d'une diminution de la formation d'un certain nombre d'enzymes protéolytiques et d'une diminution de l'action des facteurs agressifs. De plus, l'alcalinisation du contenu gastrique augmente le tonus du sphincter œsophagien inférieur, ce qui peut être important, par exemple, dans le reflux gastro-œsophagien (RGO).

La vitesse d'apparition de l'effet antiacide est déterminée par la vitesse de sa dissolution. Ainsi, le bicarbonate de sodium et l'hydroxyde de magnésium se dissolvent assez facilement dans l'estomac, fournissant un développement rapide de l'effet tampon. L'hydroxyde d'aluminium et le carbonate de calcium se dissolvent lentement, par conséquent, une neutralisation prononcée de l'acide gastrique commence après environ 10 minutes. Les suspensions ont tendance à se dissoudre plus rapidement que les comprimés ou les poudres.

La durée de l'effet antiacide dépend de la durée pendant laquelle le médicament reste dans l'estomac. Lorsqu'ils sont pris à jeun, les antiacides sont rapidement évacués et leur durée d'action ne dépasse pas 20 à 40 minutes. S'il y a de la nourriture dans l'estomac, son évacuation est considérablement ralentie, de sorte que l'antiacide pris après un repas reste plus longtemps dans l'estomac. Ainsi, un antiacide pris 1 heure après un repas conserve son effet neutralisant d'acide pendant environ 3 heures. Le bicarbonate de sodium et l'hydroxyde de magnésium ont la durée la plus courte de l'effet neutralisant, et l'hydroxyde d'aluminium et le carbonate de calcium - la plus grande. Les antiacides contenant une combinaison d'aluminium et de magnésium ont une durée d'action moyenne.

2. Action absorbante.

Cet effet est le plus prononcé dans les antiacides combinés contenant de l'Al et est pratiquement absent dans les médicaments résorbables. L'adsorption du pepsinogène et de la pepsine, des acides biliaires, de la lysolécithine, des toxines, des bactéries entraîne une diminution de l'activité protéolytique du suc gastrique et une diminution de l'effet néfaste d'un certain nombre d'autres facteurs d'agression.

3. Augmenter les propriétés protectrices de la muqueuse.

Ne dépend pas de la capacité de neutralisation des acides des antiacides et est le plus typique pour les préparations contenant du Bi et du Mg. Sous leur influence, il y a une légère augmentation de la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices et vasoactives, ainsi que la liaison du facteur de croissance épithéliale avec sa fixation dans la zone de l'ulcère. En conséquence, cela stimule la prolifération et la différenciation normale des cellules, le développement de collatérales vasculaires et la régénération tissulaire, ce qui affecte certainement la qualité de la cicatrice en formation au site de l'ulcère. Les médicaments contenant de l'Al, du Bi et du Mg peuvent augmenter la formation de mucus et de fucoglycoprotéines, ce qui augmente encore la résistance de la muqueuse gastrique à l'action de facteurs agressifs.

4. Action enveloppante et / ou astringente (pour les préparations Bi).

Il se caractérise par une diminution du contact des facteurs agressifs de l'environnement gastrique avec la paroi de l'organe et s'accompagne d'une augmentation de la protection de la muqueuse contre l'action de facteurs agressifs, d'une augmentation de sa résistance.

5. Faible effet anti-inflammatoire.

Plus inhérent aux antiacides contenant du Bi et du Mg et permettant de réduire quelque peu la gravité des processus inflammatoires dans la membrane muqueuse.

Exigences pour un antiacide idéal:

1. haute activité de neutralisation et d'adsorption d'acide;
2. maintenir le pH intragastrique dans la gamme de 3-5;
3. début d'action rapide et effet durable;
4. absence de syndrome de «rebond» et d'hypersécrétion secondaire;
5. absence de formation de gaz;
6. absence d'effets secondaires systémiques et d'anomalies de l'équilibre acido-basique;
7. absence d'effets secondaires systémiques associés à l'absorption d'Al, Mg, Ca, Na, Bi;
8. bonnes propriétés organoleptiques;
9. stabilité pendant le stockage à long terme;
10. prix acceptable.

Une indication courante pour l'utilisation d'antiacides est l'ulcère de l'estomac et l'ulcère duodénal, l'oesophagite par reflux, la hernie hiatale. Les tactiques modernes d'utilisation de médicaments dans ce groupe donnent une préférence inconditionnelle aux antiacides combinés, en particulier aux médicaments avec un KNA élevé et une durée d'action suffisante, parmi lesquels le maalox et le magaldrat peuvent être considérés comme les plus efficaces. Les médicaments résorbables conservent une utilisation très limitée uniquement comme moyen de soulagement rapide et ponctuel de la douleur et des brûlures d'estomac, car ils ont un large éventail d'effets secondaires (tableau 8). Les doses de bicarbonate de sodium et de carbonate de calcium dans ce cas sont de 0,25 à 1,0 g.

Les antiacides mixtes diffèrent des médicaments combinés par l'introduction supplémentaire de sels de bismuth et d'extraits de plantes dans la formulation. Le sous-nitrate de bismuth ou le nitrate basique inclus dans leur composition a un effet astringent et antibactérien; les effets antiseptiques et anti-inflammatoires sont inhérents à la camomille et au fenouil; la poudre de rhizome de calamus améliore la digestion; la réglisse a un effet gastroprotecteur; la poudre d'écorce d'argousier donne un effet laxatif; la rutine et la kelline ont un effet anti-inflammatoire, de plus, la kelline a un effet antispasmodique. Actuellement, les médicaments de ce groupe ont largement cédé des positions aux antiacides combinés. Cependant, ils sont parfois utilisés en combinaison avec des comprimés d'antiacides combinés. La dose moyenne est de 2 comprimés de médicaments.

Dans le traitement de l'ulcère, les antiacides sont bien combinés avec d'autres médicaments antisécrétoires, ce qui peut accélérer considérablement le soulagement de la douleur et des troubles dyspeptiques. Avec un traitement rationnel avec des médicaments de ce groupe, après 2-3 jours, il y a une diminution significative du syndrome douloureux, des brûlures d'estomac et la motilité gastro-intestinale est normalisée.

Lors de l'utilisation d'antiacides, il convient de garder à l'esprit que:

1. la prise de médicaments doit être effectuée pendant la période d'arrêt de l'action tampon des aliments à la hauteur de la sécrétion gastrique maximale (environ 1 heure après avoir mangé);

2. Reconstitution de l'équivalent antiacide après évacuation du contenu gastrique (3 heures après avoir mangé). Il convient de garder à l'esprit que l'effet neutralisant des antiacides pris après les repas est plus long que lorsqu'ils sont pris avant les repas;

3. prise obligatoire du médicament avant le coucher pour supprimer la sécrétion nocturne;

4. dans la période d'exacerbation de l'ulcère, il est nécessaire de prendre un antiacide toutes les une à deux heures (de 2 à 4 semaines), puis de le prendre pendant la période interdigestive;

5. il est également nécessaire de prendre en compte le «profil» individuel de la douleur, en chronométrant la prise des médicaments au moment de leur apparition;

6. la fréquence de prise du médicament est plus importante que la dose;

En règle générale, les antiacides de type gel surpassent les formes de comprimés de médicaments en termes de KNA et de durée d'action.

En fonction de la localisation de l'ulcère, les schémas thérapeutiques standards peuvent subir certains changements (tableaux 6, 7):

Tableau 6
Caractéristiques de la nomination des antiacides, en fonction de la localisation de l'ulcère

10 ml

30 ml

IndiceUlcère médiogastriqueUlcère gastroduodénal
1 heure après chaque repas et avant le coucher1 et 3 heures après les repas et 10-15 ml avant le coucher

Tableau 7
Caractéristiques de la nomination des antiacides, en fonction du type de sécrétion

IndiceAugmentation de la sécrétion basaleAugmentation de la sécrétion stimulée
45 minutes - 1 heure avant les repas45 minutes - 1,5 heure après avoir mangé

Le principal inconvénient de la plupart des schémas thérapeutiques recommandés est le développement d'effets secondaires chez les patients utilisant des antiacides (tableau 555). Le plus souvent, ils se présentent sous la forme de troubles dyspeptiques. Dans ce cas, pour la correction, vous pouvez essayer d'utiliser l'effet multidirectionnel sur les selles des antiacides contenant du Mg (causer de la diarrhée) ou contenant de l'Al (causer de la constipation). Un autre inconvénient de ces médicaments est la nécessité de leur utilisation fréquente (plus de 4 fois par jour), ce qui réduit l'adhésion des patients au traitement. Vous ne devez pas non plus prescrire de médicaments contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium pendant de longues périodes, car dans ce cas, le risque de développer des troubles de la fonction d'évacuation du tractus gastro-intestinal et une encéphalopathie augmente considérablement.

Tableau 8
Effets secondaires des antiacides

Malgré l'efficacité assez élevée des antiacides combinés modernes et les données apparues ces dernières années selon lesquelles leur efficacité dans le traitement de l'ulcère en monothérapie est de 70 à 75%, il est toujours conseillé de considérer cette classe de médicaments comme des antiulcéreux supplémentaires..


1. Les préparations contenant de l'aluminium sont-elles sûres? // Pharmacologie clinique et thérapie.- 2004.- T.13, n ° 1.- P.5-8.

2. Vasilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Ulcère gastroduodénal. // M., Médecine, 1987.

3. Goncharik I.I. Gastroentérologie: standardisation du diagnostic et justification du traitement / Ouvrage de référence. - Minsk: Biélorussie, 2000. - 143 p..

4. Kalinin A.V. Ulcère gastroduodénal: de la pathogenèse au traitement // Pharmateca.- 2002. - N ° 9. - P.64-73.

5. Sur les normes (protocoles) de diagnostic et de traitement des patients atteints de maladies du système digestif / Arrêté du Ministère de la santé de la Fédération de Russie du 17 avril 1998 n ° 125 // Santé, 1998. n ° 7. - S.103-139.

6. Pharmacothérapie rationnelle des maladies du système digestif: Un guide pour les médecins praticiens / Ed. Edité par V.T. Ivashkin. M.: Litter, 2003. - 1046 p..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Pharmacothérapie de l'ulcère gastroduodénal. SPb., M.: "Dialecte Nevsky", "Binom", 1998. - 253 p..

8. Lignes directrices fédérales pour les médecins sur l'utilisation des médicaments (système de formulaire): Numéro I. - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 p..

9. Camidge R; Peaston R. Dose recommandée antiacides et hypercalcémie sévère // Br. J. Clin. Pharmacol.- 2001. - Vol.52., N ° 3. - P.341-342.

10. Kravetz R.E. Poudres antiacides // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - Vol.98, n ° 4. - P.924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Les antiacides revisités: revue de leur pharmacologie clinique et utilisation thérapeutique recommandée // Drugs.- 1999.- Vol.57, No. 6.- P.855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Syndrome d'alcali du lait // Ulster. Med. J.- 2002.- Vol.71, N ° 2.- P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. et al. Revue systématique: antiacides, antagonistes des récepteurs H2, procinétique, bismuth et traitement au sucralfate pour la dyspepsie non ulcéreuse // Aliment. Pharmacol. Ther.- 2003.- Vol.17, N ° 10.- P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Prise en charge du reflux gastro-œsophagien // Drugs Today. - 2003.- Vol.39, Suppl A.- P.15-20.

Groupe pharmacologique - antiacides

Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer

Drogues

Groupe antiacideEffets secondaires
Bicarbonate de sodium
Carbonate de calciumContenant du magnésium
Contenant de l'aluminium
Contenant du bismuth
Substance activeAppellations commerciales
Pas d'information disponibleDaijin
Antiacide liquide "York" avec siméthicone
Liquiditona comprimés 0,1 g
La graine de lin
Graines de lin
Magnatol
L'hydroxyde de magnésium
Hydroxyde de magnésium HD 12
PeeHoo
Tannakp
Herbe de thym
Topalkan
Sel de foie Andrews
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Alexitol sodique * (Alexitolum natrium)Aktal
Phosphate d'aluminium (phosphas d'aluminium)Alfogel ®
Gasterin
Phosphalugel
Hydrotalcite * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Talcid ®
Tisacid
Carbonate de calcium (Calcii carbonas)Calcium additif
Vitacalcine
Carbonate de calcium
Carbonate de calcium précipité
Scoralight
UPSAVIT Calcium
Carbaldrat * (Carbaldratum)Alugastrin
Graine de lin (Semina Lini)La graine de lin
Graines de lin
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Hydroxyde de magnésium (Magnesii hydroxydum)Lait de magnésie
Carbonate de magnésium (Magnesii carbonas)Additif Magnésium
Carbonate de magnésium basique
Oxyde de magnésium (Magnesii oxydum)L'oxyde de magnésium
Bicarbonate de sodium (Natrii hydrocarbonas)Bicarbonate de sodium
Simaldrat * (Simaldratum)Vernis Gelusil
Gelusil

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Antiacides: une liste de médicaments, principe d'action

Les antiacides sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter les maladies de l'estomac et du duodénum (duodénum). Le terme vient des mots grecs "anti" - contre et "acidus" - acide, et l'action principale de ces médicaments vise à neutraliser l'acide chlorhydrique (perchlorique), qui fait partie du suc gastrique..

L'histoire de l'utilisation des antiacides a plus de cent ans. Pendant longtemps, le bicarbonate de sodium - le bicarbonate de soude - est resté un agent neutralisant les acides populaire, mais, étant facilement absorbé dans la circulation sanguine et ayant un effet systémique, il a eu de nombreux effets secondaires. L'industrie pharmaceutique moderne propose des antiacides qui éliminent efficacement et en toute sécurité les symptômes désagréables d'une acidité gastrique accrue..

Classification des antiacides

Selon le mécanisme d'action et l'effet thérapeutique fourni, tous les antiacides sont classés en 2 grands groupes:

  1. Résorbable (ancienne génération):
    • bicarbonate de sodium (bicarbonate de soude);
    • carbonate de calcium;
    • oxyde de magnésium (magnésie brûlée);
    • carbonate de magnésium;
    • une combinaison de carbonate de calcium et de magnésium (Tams, Rennie).

Une fois dans l'estomac, ces agents entrent en réaction directe violente de neutralisation avec le contenu acide de l'estomac et procurent un effet rapide mais à très court terme. Lors d'une réaction chimique, une grande quantité de dioxyde de carbone est libérée, ce qui entraîne des ballonnements et des éructations. De plus, étant presque complètement absorbés dans la circulation systémique, les antiacides de l'ancienne génération provoquent une violation de l'équilibre acido-basique et peuvent provoquer un œdème, une augmentation de la pression artérielle, une insuffisance cardiaque.

Aujourd'hui, les antiacides absorbés ne sont pratiquement pas utilisés dans la pratique médicale. Ils ont été remplacés par des médicaments de nouvelle génération avec un minimum d'effets secondaires.

  1. Non résorbable (nouvelle génération):
  • préparations à base de sel d'aluminium de l'acide phosphorique - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
  • produits aluminium-magnésium - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • préparations d'aluminium-magnésium avec addition d'autres composants (anesthésiques, siméthicone et autres) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mécanisme d'action

Les antiacides non résorbables commencent à agir 15 à 20 minutes après l'ingestion. Ils ont un pouvoir tampon contre l'acide chlorhydrique, c'est-à-dire qu'ils n'agissent pas simultanément, mais se lient progressivement aux ions hydrogène et neutralisent le suc gastrique pendant une longue période (en moyenne, de 2,5 à 3 heures).

De plus, les antiacides de nouvelle génération:

  • neutraliser partiellement l'action de la bile et de l'enzyme pepsine, réduisant ainsi l'effet irritant sur la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum;
  • en raison de la structure visqueuse, ils enveloppent les parois intestinales et les protègent des dommages;
  • inhibent l'activité des bactéries Helicobacter, qui est la principale cause de gastrite et d'ulcère gastroduodénal.

Indications pour l'utilisation

Les antiacides sont indiqués pour:

  • gastrite aiguë et chronique avec une acidité normale ou élevée pour réduire l'effet néfaste du suc gastrique sur la muqueuse gastrique;
  • duodénite aiguë et chronique (inflammation de la partie initiale de l'intestin - duodénum);
  • ulcère gastro-duodénal et ulcère duodénal en phase aiguë - dans le même but;
  • RGO (œsophagite par reflux) pour neutraliser l'action des contenus gastriques agressifs lorsqu'ils sont jetés dans l'œsophage;
  • troubles gastro-intestinaux causés par des inexactitudes dans l'alimentation, le tabagisme, la consommation d'alcool et certains médicaments (glucocorticostéroïdes, aspirine, ibuprofène et autres analgésiques).

Contre-indications

L'utilisation d'antiacides non résorbables est interdite lorsque:

  • intolérance et hypersensibilité individuelles;
  • maladie rénale sévère, insuffisance rénale chronique;
  • La maladie d'Alzheimer;

Les antiacides ne sont pas utilisés pour traiter les enfants de moins de 3 ans. Le traitement des femmes enceintes est possible, mais seulement si les avantages potentiels l'emportent sur le risque d'effets négatifs sur le fœtus. Le traitement antiacide pour les femmes enceintes est indiqué uniquement pour les symptômes aigus de forte acidité (brûlures d'estomac, éructations aigres) et ne doit pas dépasser 3-4 jours. Lors de la prescription de médicaments dans le groupe allaitant, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Effets secondaires

Les effets indésirables lors de la prise d'antiacides sont rares, généralement avec une utilisation prolongée ou un excès significatif de la dose. Dans une large mesure, les effets secondaires dépendent de la réponse individuelle du patient et du type de médicament..

Les produits à base de magnésium peuvent causer:

  • la diarrhée;
  • diminution de la fréquence cardiaque - bradycardie;
  • insuffisance rénale.

Les préparations avec de l'aluminium dans de rares cas conduisent à:

  • encéphalopathie - perte de mémoire, fatigue, irritabilité, changement de caractère, etc.
  • ostéomalacie - destruction de la structure moléculaire du tissu osseux.

Les antiacides contenant du calcium ont les effets secondaires suivants:

  • hypercalcémie (augmentation de la concentration de calcium dans le sang);
  • augmentation de la formation de calculs avec lithiase urinaire.

Tous les groupes d'antiacides peuvent provoquer une altération du goût, des nausées et des vomissements, des douleurs dans le tiers supérieur de l'abdomen, de la constipation.

Interactions médicamenteuses

Comme tous les médicaments, les antiacides peuvent provoquer des effets indésirables lorsqu'ils interagissent avec d'autres médicaments. En raison du fait que les médicaments enveloppent la paroi de l'estomac et des intestins, ils réduisent l'absorption et peuvent entraîner une diminution de l'effet thérapeutique:

  • les antibiotiques du groupe des tétracyclines, les fluoroquinolones;
  • Les inhibiteurs de la pompe à protons;
  • glycosides cardiaques;
  • médicaments antituberculeux;
  • bêta-bloquants;
  • certains agents antifongiques.

Les médecins recommandent d'augmenter l'intervalle entre la prise d'antiacides et l'un de ces médicaments. Il est souhaitable que ce soit 2-3 heures.

Malgré le fait que les normes modernes pour le traitement des maladies de l'estomac et du duodénum à forte acidité impliquent la nomination de toute une gamme de médicaments (bloqueurs des récepteurs H2-histamine pour réduire la production d'acide chlorhydrique, antibiotiques pour éliminer H.pylori, et autres), les antiacides restent l'un des remèdes les plus populaires pour éliminer les brûlures d'estomac. La durée de prise de ces médicaments, ainsi que la posologie requise, doivent être déterminées par le médecin traitant. La durée du traitement dure en moyenne 2 à 4 semaines.

Pharmacologie clinique des antiacides modernes

Publié dans le journal:
«Pharmateca» 2006, n ° 11, p. 1-6

Les antiacides font partie des médicaments efficaces pour le traitement des maladies liées à l'acide (ulcère gastroduodénal, reflux gastro-œsophagien). Les mécanismes d'action et les principales propriétés pharmacologiques des antiacides sont examinés, leur classification est présentée et les caractéristiques des médicaments monocomposants de ce groupe sont données. Les données sur les préparations combinées et mixtes d'antiacides sont données. La pharmacologie clinique de l'antiacide combiné Maalox est discutée. Il est souligné que Maalox est un médicament antiacide moderne efficace et sûr qui a un effet complexe - neutralisant les acides, cytoprotecteur, enveloppant, adsorbant (adsorbe les acides biliaires, la lysolécithine, la pepsine); stimule la réparation et augmente également l'efficacité de la thérapie anti-Helicobacter.

Les maladies liées à l'acide occupent une place de premier plan dans la structure de la morbidité. En particulier, l'ulcère gastroduodénal (PU) de l'estomac et du duodénum (duodénum) en Europe occidentale touche en moyenne 8,2% de la population, aux États-Unis - de 7 à 10%, au Japon - 11%, en Inde - 25% [1 ]. En Russie, selon les statistiques officielles, la proportion de patients avec un ulcère duodénal nouvellement diagnostiqué ces dernières années est passée de 18 à 26%, et environ 3 millions de personnes sont sous surveillance dispensaire avec ce diagnostic [1]. Les symptômes du reflux gastro-œsophagien (RGO) se retrouvent chez la moitié de la population adulte mondiale et des signes endoscopiques chez 2 à 10% des individus examinés [2].

Outre les maladies acido-dépendantes «classiques» causées par une production excessive d'acide chlorhydrique dans l'estomac, les troubles médiatisés et symptomatiques du tractus gastro-intestinal (TIG; tableau 1) sont répandus. Les plaintes concernant les phénomènes dyspeptiques (dyspeptiques) sont présentées par 30 à 40% de la population des pays industriellement développés [3]. Par exemple, aux États-Unis, les brûlures d'estomac surviennent quotidiennement chez 25 millions d'adultes, et deux fois par semaine, plus de 50 millions de personnes en souffrent [4]. Les phénomènes dyspeptiques provoquent 5% des visites chez les médecins généralistes et 40 à 50% des visites chez les gastro-entérologues [3].

Tableau 1. Maladies acido-dépendantes [5]

ClasseReprésentants
Classique (en raison d'une production excessive d'acide chlorhydrique dans l'estomac)Ulcère de l'estomac; YAB KDP; RGO; ulcère chez les patients atteints d'une tumeur produisant de la gastrine (syndrome de Zollinger-Ellison), d'autres ulcères endocriniens
Médiée (dépendante; l'évolution de la maladie est soutenue par une production accrue d'acide dans l'estomac)Pancréatite aiguë et chronique; Gastropathie AINS; gastrite par reflux (les acides biliaires sont un facteur dommageable)
Troubles gastro-intestinaux symptomatiquesTroubles intestinaux chez les patients présentant une hyperproduction d'acide chlorhydrique: constipation, diarrhée, selles instables

Les premiers agents pharmacologiques qui ont commencé à être utilisés pour le traitement des maladies liées à l'acide il y a plusieurs siècles étaient les antiacides. Ils sont restés les principaux médicaments pour le traitement de ces maladies presque jusqu'au milieu du 20e siècle, mais ils ont ensuite été largement «supplantés» par des médicaments de nouveaux groupes pharmacologiques, principalement par des bloqueurs des récepteurs H2-histamine et des inhibiteurs de la pompe à protons. Cependant, même aujourd'hui, les antiacides continuent d'être des médicaments largement utilisés. En témoigne le nombre de médicaments de ce groupe sur le marché pharmaceutique (plus de 30 noms commerciaux sont enregistrés en Russie) et leurs volumes de vente. Par exemple, en 2003, le volume des ventes d'antiacides en pharmacie en Russie s'est élevé à 25,2 millions de dollars en prix de gros et a augmenté de 14% par rapport à 2002 [6]. Aux États-Unis, environ 6 millions de personnes utilisent des antiacides pour prévenir les effets secondaires gastro-intestinaux des médicaments utilisés pour traiter l'arthrite [7].

Les avantages des antiacides par rapport aux médicaments d'autres groupes pharmacologiques utilisés pour traiter les maladies liées à l'acide sont le soulagement rapide de la douleur et de la dyspepsie. Les antiacides modernes ont également un certain nombre d'autres propriétés bénéfiques, par exemple, adsorbant et cytoprotecteur, la capacité de corriger la motilité intestinale, d'améliorer la qualité de la cicatrisation de l'ulcère, etc..

Actuellement, les antiacides sont utilisés principalement dans les situations suivantes:

  • pour soulager les symptômes des ulcères gastroduodénaux, de l'oesophagite par reflux avec l'automédication;
  • comme moyen de diagnostic différentiel ex juvantibus entre les douleurs thoraciques cardiaques et non cardiaques;
  • comme moyen de diagnostic différentiel ex juvantibus des douleurs ulcéreuses et biliaires épigastriques;
  • pour le soulagement des symptômes de l'ulcère, du RGO, de la pancréatite chronique dans les premiers jours des exacerbations avant la nomination d'un traitement standardisé;
  • comme remède pris par les patients à la demande pour les brûlures d'estomac, les douleurs ulcéreuses de la faim, la dyspepsie ulcéreuse, etc. [8].

Ces dernières années, les antiacides ont de nouveau attiré l'attention des gastro-entérologues. En particulier, dans les travaux de ON Minushkin et al. [9, 10] ont montré qu'ils sont très efficaces en tant qu'agents pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal et, en fonction de la gravité des lésions, peuvent être utilisés chez différents patients à la fois en monothérapie et dans le cadre d'une thérapie complexe. Les chercheurs accordent une place particulière aux antiacides dans la pratique pédiatrique, les considérant comme un moyen de thérapie de base et de prévention de la pathologie gastro-intestinale acido-dépendante chez les enfants. Il convient de souligner que les conclusions de O.N. Minushkin. et coll. basé sur une analyse de l'utilisation des antiacides modernes contenant de l'aluminium / magnésium, principalement Maalox.

Les propriétés pharmacologiques d'un certain nombre d'antiacides modernes nous permettent de les considérer comme les médicaments de choix pour le traitement et la prévention de la gastrite par reflux et peuvent être utilisés avec succès pour le RGO et les maladies acido-dépendantes survenant avec une motilité intestinale altérée. Cependant, pour obtenir des résultats thérapeutiques favorables, il est nécessaire de choisir le bon antiacide, en tenant compte de ses propriétés pharmacologiques et des caractéristiques d'un patient particulier. La place de premier plan dans le traitement des maladies liées à l'acide chez les adultes et les enfants appartient à l'un des antiacides combinés les plus utilisés au monde - Maalox..

Mécanisme d'action et principales propriétés pharmacologiques des antiacides

Le mécanisme d'action des antiacides est une interaction directe avec l'acide chlorhydrique dans l'estomac, conduisant à son inactivation. Leurs principales propriétés pharmacologiques sont une diminution des propriétés protéolytiques du suc gastrique, une diminution de l'effet irritant de l'acide chlorhydrique sur la muqueuse gastrique et une augmentation du pH intragastrique à 4,0–5,0. Une augmentation du pH dans l'estomac s'accompagne d'une diminution de l'activité d'un certain nombre d'enzymes protéolytiques et d'un affaiblissement de l'action des facteurs agressifs. Il augmente également le tonus du sphincter œsophagien inférieur, ce qui est important dans le reflux gastro-œsophagien [11, 12].

La force de l'action des antiacides est déterminée par leur activité neutralisante d'acide (KNA), qui est exprimée en milliéquivalents (la quantité d'acide chlorhydrique 1N titrée à pH 3,5 avec une certaine dose du médicament pendant un temps spécifié). Le KPA de différents antiacides varie considérablement. Il est considéré comme faible s'il est inférieur à 200 meq / jour; moyen - dans la gamme de 200 à 400 meq / jour et élevé - plus de 400 meq / jour. Une augmentation des indicateurs de KNA supérieure à 600 meq / jour n'entraîne pas d'augmentation de l'effet antiacide [12].

La vitesse d'apparition de l'effet antiacide est déterminée par la vitesse de dissolution des médicaments. Le développement rapide de l'effet tampon est principalement caractéristique du bicarbonate de sodium, du carbonate de calcium et de l'hydroxyde de magnésium, qui se dissout assez facilement dans l'estomac. La vitesse et la durée d'action des antiacides monocomposants sont présentées dans le tableau. 2. La vitesse d'apparition de l'effet dépend également de la forme posologique: les suspensions se dissolvent généralement plus rapidement que les formes posologiques solides, et la durée d'action des antiacides est considérablement influencée par la vitesse de leur évacuation de l'estomac, qui est déterminée à son tour par la présence ou l'absence de nourriture dans l'estomac. Un antiacide pris une heure après un repas dure plus longtemps dans l'estomac et a l'effet le plus long.

Tableau 2. Taux d’apparition et durée d’action des antiacides à un seul composant [13]

Une drogueTaux d'effetDurée de l'action
Bicarbonate de sodiumHauteCourt terme
Carbonate de calciumHauteMoyenne
L'hydroxyde de magnésiumHauteMoyenne
Trisilicate de magnésiumFaibleLongue
Hydroxyde d'aluminiumFaibleLongue

Classification des antiacides et caractéristiques générales des médicaments monocomposants

La classification des antiacides est basée sur leur capacité d'absorption. Les antiacides absorbés peuvent avoir des effets systémiques, non résorbables - ils agissent principalement dans le tractus gastro-intestinal. Il convient de noter que cette subdivision des antiacides est relativement arbitraire et basée sur le degré d'absorption, par conséquent, certains médicaments (par exemple, le carbonate de calcium et l'oxyde de magnésium) sont inclus par différents auteurs dans différents groupes..

Le bicarbonate de sodium (bicarbonate de sodium, bicarbonate de soude) est certainement un antiacide bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Habituellement, le carbonate de calcium précipité est également inclus dans le groupe des antiacides absorbés, qui est absorbé à environ 10%, et par conséquent, lors de son utilisation, il existe un risque assez élevé de développer des effets systémiques.

La propriété la plus attrayante du bicarbonate de sodium est son effet rapide, mais la durée d'action du médicament est très courte. En 15 à 20 minutes, il conduit à une augmentation du pH intragastrique à 7 et plus, ce qui provoque le développement d'un syndrome de rebond avec une augmentation secondaire de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Une augmentation de la sécrétion d'acide est également facilitée par la libération de dioxyde de carbone lors de la réaction de neutralisation, qui étire les parois de l'estomac et provoque des douleurs. Chez les patients présentant une anomalie ulcéreuse profonde, l'étirement des parois de l'estomac est lourd de perforations. Le dioxyde de carbone provoque également des éructations et des flatulences, des effets secondaires particulièrement indésirables pour les patients atteints de RGO..

L'effet systémique du bicarbonate de sodium peut se manifester par le développement d'une alcalose, dont les signes cliniques sont une faiblesse, des maux de tête, une perte d'appétit, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des crampes musculaires et des crampes. Le risque d'alcalose est particulièrement élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Dans le contexte de l'alcalose, une hypokaliémie peut se développer. De plus, le bicarbonate de sodium alcalinise l'urine et favorise la formation de calculs de phosphate. Il a également un effet négatif sur le métabolisme hydroélectrolytique: 2 g de bicarbonate retiennent la même quantité de liquide dans le corps que 1,5 g de chlorure de sodium, et par conséquent, chez les patients âgés atteints de pathologie cardiovasculaire, lors de son utilisation, une augmentation de la pression artérielle est possible, augmentation de l'œdème et augmentation des signes d'insuffisance cardiaque [14].

Le bicarbonate de calcium réagit avec l'acide chlorhydrique plus lentement que le bicarbonate de sodium. En raison de l'interaction, du dioxyde de carbone est également libéré. De plus, les ions calcium ont un effet stimulant direct sur la sécrétion de gastrine par les cellules de la muqueuse gastrique et, par conséquent, stimulent encore plus la sécrétion secondaire d'acide chlorhydrique que le bicarbonate de sodium. En cas d'utilisation prolongée, environ 10% du bicarbonate de calcium pris est absorbé, ce qui peut entraîner le développement d'une hypercalcémie, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Avec une utilisation prolongée de bicarbonate de calcium, la constipation et la formation de calculs rénaux sont possibles. L'hypercalcémie inhibe également la production d'hormone parathyroïdienne, entraînant un retard dans l'excrétion du phosphore et l'accumulation de phosphate de calcium, ce qui conduit à son tour à une calcification tissulaire et au développement d'une néphrocalcinose. Lors de l'utilisation de bicarbonate de calcium, une alcalose peut se développer. L'apport combiné d'antiacides contenant du calcium et de lait contribue au développement du syndrome «lactique-alcalin», dont les signes sont une hypercalcémie, une azotémie transitoire, des nausées, des vomissements, une polyurie et des troubles mentaux [15].

Outre les médicaments monocomposants, les antiacides absorbés comprennent:

  • un mélange de Bourget (sulfate de sodium, phosphate de sodium, bicarbonate de sodium);
  • Mélange de Rennie (carbonate de calcium + carbonate de magnésium);
  • Mélange Tams (carbonate de calcium + carbonate de magnésium).

En raison du grand nombre d'effets secondaires, les antiacides absorbés ont pratiquement perdu leur signification clinique et sont utilisés par la population principalement pour l'automédication..

Le groupe des antiacides non résorbables comprend principalement des préparations d'aluminium et de magnésium. Le principal mécanisme d'action des antiacides non résorbables est associé à l'adsorption d'acide chlorhydrique, de sorte que leur effet se développe plus lentement que celui des médicaments absorbés, mais dure plus longtemps - 2,5 à 3 heures. Ils sont supérieurs aux antiacides absorbés et en termes de capacité tampon (neutralisante). Les antiacides non résorbables ont des propriétés bénéfiques supplémentaires:

  • ils peuvent adsorber la pepsine, aidant à réduire l'activité protéolytique du suc gastrique;
  • lient la lysolécithine et les acides biliaires, qui ont un effet néfaste sur la muqueuse gastrique;
  • avoir un effet enveloppant.

Les résultats de nombreuses études indiquent que les antiacides non résorbables ont un effet cytoprotecteur associé à une augmentation de la teneur en prostaglandines dans la muqueuse gastrique, à une stimulation de la sécrétion de bicarbonates et à une augmentation de la production de glycoprotéines dans le mucus gastrique. Ils sont capables de protéger l'endothélium des capillaires de la sous-muqueuse de l'effet néfaste des substances ulcérogènes, d'améliorer les processus de régénération des cellules épithéliales et de stimuler le développement de la microvascularisation de la muqueuse gastrique [16].

Lors de l'utilisation de préparations contenant de l'aluminium, il faut être conscient du danger potentiel d'effets secondaires graves. Dans l'intestin grêle, ils peuvent former des sels de phosphate d'aluminium insolubles, entraînant une altération de l'absorption des phosphates et le développement d'une hypophosphatémie, se manifestant par un malaise et une faiblesse musculaire. Une carence sévère en phosphate entraîne une ostéomalacie et une ostéoporose. L'hypophosphatémie favorise une augmentation de l'absorption du calcium, le développement d'une hypercalcémie, une hypercalciurie et la formation de calculs calciques.

L'utilisation à long terme d'antiacides contenant de l'aluminium et / ou leur utilisation à fortes doses peuvent provoquer une intoxication, accompagnée de lésions du tissu osseux, du cerveau et du développement d'une néphropathie. On suppose que l'aluminium interfère directement avec la minéralisation osseuse, a un effet toxique sur les ostéoblastes, affecte la fonction des glandes parathyroïdes et inhibe la synthèse du métabolite actif de la vitamine D3 - 1,25-dihydrooxycholécalciférol [17]. L'accumulation d'aluminium dans les membranes des glomérules des reins peut provoquer le développement d'une insuffisance rénale ou son aggravation.

L'encéphalopathie d'Alzheimer est la complication la plus grave des médicaments contenant de l'aluminium. Les effets indésirables graves peuvent être irréversibles, en particulier chez les enfants, en particulier les nouveau-nés et les personnes âgées. Le risque d'effets secondaires graves survient lorsque la concentration d'aluminium dans le sang est supérieure à 100 μg / ml.

Lorsqu'ils sont pris aux doses recommandées, l'effet secondaire le plus courant de l'hydroxyde d'aluminium et du carbaldrate est la constipation associée à la suppression de la motilité intestinale..

Un certain nombre de composés de magnésium ont des propriétés antiacides prononcées. Le KNA le plus élevé est caractéristique de l'oxyde de magnésium et de l'hydroxyde de magnésium. Les antiacides contenant du magnésium ne provoquent pas d'hypersécrétion secondaire du suc gastrique et ne perturbent pas l'équilibre acido-basique. Les ions magnésium augmentent la sécrétion de cholécystokinine, qui stimule le péristaltisme intestinal, et augmentent la pression osmotique dans sa lumière, donc tous les antiacides contenant du magnésium ont un effet laxatif. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, lors de leur utilisation, il est possible de développer des troubles néphrologiques et cardiovasculaires..

Les préparations de bismuth (sous-citrate de bismuth colloïdal, sous-nitrate de bismuth, etc.) et le sel d'aluminium de l'octasulfate de sucrose (sucralfate) ont également de faibles propriétés antiacides. Le sous-citrate de bismuth colloïdal et le sucralfate sont utilisés comme agents d'enrobage, et le sous-nitrate de bismuth fait partie des préparations antiacides mixtes (voir ci-dessous).

Préparations combinées et mixtes d'antiacides

Actuellement, les plus largement utilisées sont les préparations antiacides combinées contenant au moins deux principes actifs. Des combinaisons fixes rationnelles d'antiacides peuvent faire varier la vitesse d'apparition de l'effet thérapeutique et la durée d'action, ainsi que réduire le nombre d'effets secondaires et améliorer la tolérance [18].

En plus des antiacides combinés, des préparations mixtes sont isolées, qui contiennent en outre des sels de bismuth et des substances végétales [12]. Le sous-nitrate de bismuth, ou nitrate basique, a un effet astringent et antibactérien; camomille et fenouil - antiseptique et anti-inflammatoire; réglisse - gastroprotecteur; rutine et kelline - anti-inflammatoires (la kelline a également des propriétés antispasmodiques); poudre d'écorce de nerprun - laxatif; la poudre de rhizome de calamus améliore la digestion. Actuellement, les médicaments de ce groupe ont largement cédé la place aux antiacides combinés, mais ils sont parfois utilisés en association.

Pharmacologie clinique du Maalox

Les préparations antiacides combinées contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de magnésium sont les plus largement utilisées. Maalox est l'une des combinaisons les plus équilibrées [17]. C'est l'un des antiacides les plus étudiés et les plus fréquemment utilisés dans le monde et en Russie [6].

Maalox répond à toutes les exigences des antiacides modernes [9]. Le rapport optimal des hydroxydes d'aluminium et de magnésium (0,9 en suspension et 1,0 en comprimés) fournit un effet complémentaire des composants du médicament, qui détermine un effet antiacide rapide et à long terme et un léger effet laxatif [21]. Maalox neutralise non seulement activement l'acide chlorhydrique (tableau 3), mais est également capable de l'adsorber. Le premier contribue à la vitesse d'apparition de l'effet antiacide, le second - à augmenter sa durée. Après une seule injection de Maalox pH 4,5 dans l'estomac reste pendant au moins 3 heures [20, 21]. L'effet tampon du médicament garantit l'obtention d'un pH intragastrique de 3,0 à 5,0, ce qui permet non seulement de prévenir les conséquences indésirables d'une augmentation du pH plus élevée (hypersécrétion secondaire), mais également de l'utiliser dans les maladies acido-dépendantes en association avec des médicaments antisécrétoires, accélérant considérablement le soulagement de la douleur et des dyspeptiques. troubles [22].

Tableau 3. Activité neutralisante d'acide de certaines préparations antiacides commerciales [10, 12, 20]

Une droguemontantKNA, meq
Almagel15 ml25,50
Vikalin, Vikair1 comprimé9,50
Rennie1 comprimé16.00
Maalox1 comprimé18,50
Maalox15 ml40,50
Topalkan1 comprimé1,15
Phosphalugel10 ml4,32

Maalox possède une activité pepsine-adsorbante modérée, qui, d'une part, renforce son effet thérapeutique, et d'autre part, ne «coupe» pas l'estomac de l'hydrolyse des composants du chyme [22]. Il adsorbe également les acides biliaires et la lysolécithine, ce qui prévient les lésions peptiques de la membrane muqueuse de l'estomac et de l'œsophage chez les patients présentant un reflux duodénogastrique et duodéno-œsophagien et en cas d'ingestion non synchrone de sécrétions de chyme, de bile et de pancréas dans le duodénum chez les patients ayant subi une papillectomie endoscopique. Ces propriétés du médicament sont utiles pour les patients atteints de pancréatite chronique récurrente résultant d'un reflux bilio- ou duodénopancréatique [22], car les acides biliaires pénétrant dans le canal pancréatique sont impliqués dans l'activation intrapancréatique du trypsinogène et la lysolécithine a un effet pancréatotoxique prononcé [19] ].

Maalox a un effet cytoprotecteur dû à une augmentation de la synthèse de la prostaglandine E2. Il stimule également la sécrétion de bicarbonates et de mucopolysaccharide protecteur, améliore la microcirculation [24, 25]. Ainsi, le médicament augmente la résistance de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum à l'action de divers facteurs ulcérogènes, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Maalox a la capacité de se lier au facteur de croissance épithélial et de le fixer dans la zone de l'ulcère, stimulant ainsi les processus locaux de réparation-régénération, la prolifération cellulaire et l'angiogenèse. La cicatrice formée sur le site de l'ancien ulcère, lors de l'utilisation de Maalox, présente de meilleures caractéristiques histologiques que lors de l'utilisation d'oméprazole:

  • absence de modifications érosives de la zone périulcéreuse et de la cicatrice elle-même,
  • une augmentation de l'épaisseur de la paroi de l'estomac dans la zone de cicatrisation,
  • réduction de la dilatation glandulaire,
  • normalisation de la différenciation des cellules glandulaires,
  • le développement du réseau capillaire dans la sous-muqueuse [24].

Maalox retarde la reproduction d'Helicobacter pylori dans la muqueuse gastrique et réduit son activité uréase [20].

Contrairement aux antiacides contenant des carbonates de calcium, de magnésium ou de sodium, Maalox ne contribue pas aux flatulences et flatulences, éructations. Contrairement aux antiacides contenant du carbonate de calcium, il n'aggrave pas la stéatorrhée chez les patients atteints de pancréatite [25, 26].

Maalox ne contient pas de sodium et n'augmente pas le volume de sang circulant, et peut donc être prescrit aux patients souffrant d'hypertension concomitante, d'insuffisance circulatoire et d'hypertension portale..

Contrairement à un certain nombre d'autres antiacides, Maalox n'affecte pas de manière significative la composition électrolytique et le pH de l'urine et ne contribue pas à l'apparition de lithiase urinaire [22]. Contrairement aux préparations contenant du carbonate de calcium, il ne provoque pas d'hypercalcémie ni de diminution de la production d'hormones parathyroïdiennes [25]. Contrairement aux préparations contenant des sels de bismuth, Maalox ne provoque pas de décoloration des matières fécales et ne masque pas la méléna [22].

Maalox est bien toléré par les patients de tous âges, y compris les personnes âgées et les enfants. Son principal effet secondaire est un léger effet laxatif, qui ne nécessite généralement pas l'arrêt du médicament. L'accumulation d'aluminium et de magnésium dans le corps lors de l'utilisation de Maalox n'est possible que chez les patients atteints d'insuffisance rénale [22].

La présence de formes posologiques de Maalox avec différents KNA vous permet de sélectionner la forme et la dose du médicament, en régulant son KNA quotidien de faible à moyen et élevé, en fonction du niveau de sécrétion gastrique du patient [9, 10]. La suspension Maalox a des propriétés enveloppantes supplémentaires. Lors de l'utilisation d'une forme posologique solide du médicament, son effet peut être prolongé si les comprimés sont mâchés et conservés dans la bouche jusqu'à ce qu'ils soient complètement absorbés [27].

Maalox possède de bonnes propriétés organoleptiques pour améliorer l'adhésion des patients au traitement, en particulier en pédiatrie. Il ne nécessite pas de conditions de stockage particulières et reste stable pendant longtemps.

L'efficacité de Maalox dans les maladies acido-dépendantes (ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastroduodénite, RGO) a été prouvée dans de nombreuses études [28–33]. En particulier, ils ont montré que l’incidence des cicatrices des ulcères gastroduodénaux lors de l’utilisation de Maalox est de 75% [33, 34].

Maalox peut être utilisé pour le traitement de l'ulcère non associé à Helicobacter pylori. Cela est dû à la fois à son KNA élevé et à ses propriétés cytoprotectrices. Le médicament contribue non seulement à la cicatrisation de l'ulcère, mais également à la restauration de l'activité fonctionnelle de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​complétant et souvent corrigeant les effets des médicaments antisécrétoires [5].

Analyse des résultats du traitement de 250 patients (âge moyen - 36,5 ans) avec YB Maalox, réalisée par ON Minushkin. et al., ont permis aux auteurs de le recommander:

  • 1) sous forme de monothérapie - pour les patients présentant une évolution non compliquée d'un ulcère, une courte histoire d'ulcère et un défaut ulcéreux ne dépassant pas 1,0 cm;
  • 2) dans le cadre d'une thérapie complexe (en tant qu'agents cytoprotecteurs et pour réduire les doses d'antisécréteurs) - pour les patients ayant des antécédents de longue durée, une évolution compliquée et une anomalie ulcéreuse supérieure à 1,0 cm.

L'analyse a inclus des patients présentant des ulcères de 0,5 à 1,7 cm avec une évolution rare, modérée et souvent récurrente de la maladie. Maalox a été utilisé sous forme de suspension et de comprimés à doses thérapeutiques moyennes, un contrôle endoscopique du traitement a été effectué après 2, 4, 6 semaines [10]. La cicatrisation des ulcères s'est accompagnée d'une diminution de l'inflammation chez 2/3 des patients. Le traitement a été bien toléré, pratiquement sans provoquer d'effets secondaires (à l'exception du soulagement observé chez 0,5% des patients et n'a pas nécessité de changement de traitement).

La grande efficacité de Maalox a été démontrée dans le RGO [35]. L'utilisation du médicament a non seulement conduit à la disparition des symptômes cliniques, mais s'est également accompagnée d'une dynamique positive du substrat morphologique de la maladie, qui est associée à son effet protecteur sur la membrane muqueuse. Dans un certain nombre d'études, Maalox n'était pas inférieur en efficacité aux anti-H2. La bonne tolérance du Maalox, notée dans toutes les études, doit être soulignée. L'efficacité et la sécurité permettent de recommander Maalox en monothérapie pour les patients aux stades I et II de RGO, en particulier pour les patients âgés et les enfants..

Maalox, avec d'autres antiacides qui se lient aux acides biliaires et à la lysolécithine, doit être considéré comme le médicament de choix pour la prévention et le traitement de la gastrite par reflux [5]. Récemment, des données sont apparues indiquant la participation des acides biliaires à la formation de l'œsophage de Barrett, par conséquent, les antiacides qui se lient aux acides biliaires peuvent être les médicaments de choix dans cette catégorie de patients..

L'opportunité d'utiliser Maalox dans la dyspepsie fonctionnelle à la fois comme antiacide et comme moyen qui accélère indirectement l'ouverture du sphincter du pylore, l'évacuation du chyme de l'estomac et la diminution de la pression dans l'estomac et le duodénum a été confirmée [36]. L'effet stimulant du Maalox sur la motilité intestinale détermine son effet bénéfique dans la pathologie gastro-intestinale accompagnée de constipation, y compris dans le syndrome du côlon irritable [22].

L'utilisation de Maalox dans l'exacerbation de la pancréatite chronique récurrente est due à la fois à son action directe (voir ci-dessus) et indirecte - la «protection» des préparations enzymatiques contre l'inactivation par l'acide dans l'estomac [22]. Il est particulièrement conseillé d'utiliser Maalox chez les patients atteints de pancréatite chronique avec insuffisance pancréatique exocrine sévère, faible sécrétion gastrique et dysbiose intestinale. Dans ces situations, des médicaments antisécrétoires plus puissants peuvent aggraver l'évolution clinique de la maladie sous-jacente [23].

La combinaison d'efficacité et d'innocuité détermine la grande importance de Maalox dans la prévention et le traitement des maladies liées à l'acide chez les enfants. Il est confirmé par une analyse des résultats du traitement avec des antiacides combinés contenant de l'aluminium et du magnésium, y compris Maalox, 433 enfants âgés de 6 à 15 ans atteints de gastrite érosive, duodénite, œsophagite par reflux et ulcère [9, 10].

Ainsi, Maalox est un médicament antiacide moderne efficace et sûr qui a un effet complexe - neutralisant les acides, cytoprotecteur, enveloppant, adsorbant (adsorbe les acides biliaires, la lysolécithine, la pepsine); stimule la réparation et augmente également l'efficacité du traitement anti-Helicobacter. Tout cela permet de l'utiliser avec succès pour diverses maladies acido-dépendantes chez des patients d'âges différents..